آسناپین (Asenapine) ﺑﺮﮔﻴﺮﻧﺪهﻫﺎی وﺳﻴﻌﻲ اﺛﺮ ﻣﻲﮔﺬارد، ﺷﺎﻣﻞ ﻋﻤـﻞ آﻧﺘﺎﮔﻮﻧﻴﺴـﺘﻲ روی ﮔﻴﺮﻧـﺪهﻫـﺎی ﻫﻴﺴـﺘﺎﻣﻴﻦ، آدرﻧﺮژﻳﻚ، ﺳـﺮوﺗﻮﻧﻴﻦ و دوﭘـﺎﻣﻴﻦ، اﻣـﺎ ﺗـﺄﺛﻴﺮ ﻛﻤـﻲ روی ﻣﻮﺳـﻜﺎرﻳﻨﻴﻚ دارد.
ﺑـﻪ ﺳـﺮﻋﺖ ﺟـﺬب ﻣﻲﺷﻮد و ﻧﻴﻤﻪ ﻋﻤﺮ ﻛﻠﻴﺮاﻧﺲ دﻓﻊ آن ۲۴ ﺳﺎﻋﺖ اﺳﺖ.
ﺑﻴﺸﺘﺮﻳﻦ ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺴﻢ آن از ﻃﺮﻳـﻖ CYP1A2 و ﮔﻠﻮﻛﻮرﻳﻨﺪاﺳﻴﻮن، ﺑﺪون ﻫﻴﭻ ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺖ ﻓﻌﺎﻟﻲ اﻧﺠﺎم ﻣﻲﺷﻮد.
دارو ﺑﻪ ﺳﺮﻋﺖ ﺣﻞ و ﺟﺬب ﻣـﻲﺷـﻮد.
ﺗﺪاﺧﻼت داروﻳﻲ در ﺣﺪ ﺧﻔﻴﻔﻲ اﺳﺖ و ﻋﻤﻮﻣﺎً ﻧﻴﺎز ﺑﻪ ﺗﻨﻈﻴﻢ دوز وﺟﻮد ﻧﺪارد.
در ادامه با کلینیک اعصاب و روان هیربد همراه باشید.

نام‌های تجاری:

U.S.:

Saphris ®

گروه دارویی-درمانی: 

ﻋﺎﻣﻞ ﺿﺪ ﻣﺎﻧﻴﻚ، ﻋﺎﻣﻞ ﺿﺪ ﺳﺎﻳﻜﻮز، آﺗﻴﭙﻜﺎل

اشکال دارویی:

ﻗﺮص، زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ:

  • ۵ :Saphris ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم (ﺑﻲ ﻃﻌﻢ)
  • ۵:Saphris ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم (ﻃﻌﻢ آﻟﺒﺎﻟﻮ)
  • ۱۰:Saphris ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم (ﺑﻲ ﻃﻌﻢ)
  • ۱۰:Saphris ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم (ﺑﺎ ﻃﻌﻢ آﻟﺒﺎﻟﻮ)

مکانیسم عمل آسناپین :

Asenapine ﻳﻚ Dibenzo – oxepino pyrrole atypical anti psychotic ﻫﻤﺮاه ﺑﺎ ﻓﻌﺎﻟﻴﺖ mixed serotonin- Dopamin antagonist اﺳﺖ.

آن ﺗﻤﺎﻳﻞ زﻳﺎدی ﺑﺮای اﺗﺼﺎل ﺑﻪ رﺳـﭙﺘﻮرﻫﺎی ۵-HT1A، ۵-HT1B، ۵-HT2A، ۵-HT2B، ۵-HT2C، ۵-HT5-7، D1-4، alpha2 adrenergic, alpha1 adrenergic دارد.

ﺗﻤﺎﻳﻞ ﻣﺘﻮﺳﻄﻲ ﺑﺮای اﺗﺼﺎل ﺑﻪ رﺳـﭙﺘﻮرﻫﺎی H2دارد.

Asenapine ﺗﻤﺎﻳـﻞ ﭼﻨـﺪاﻧﻲ ﺑﺮای ﮔﻴﺮﻧﺪهﻫﺎی ﻣﻮﺳﻜﺎرﻳﻨﻲ ﻧﺪارد.

ﺗﻤﺎﻳﻞ ﺑﺎﻧﺪﻧﻴﮓ ﺑﺎ رﺳـﭙﺘﻮر ۱۹ D2 ﺑـﺎر از ﺗﻤﺎﻳـﻞ ﺑـﺮای ۵-HT2a ﻛﻤﺘﺮ اﺳﺖ.

موارد مصرف:

درﻣﺎن اﺳﻜﻴﺰوﻓﺮﻧﻲ ﺣﺎد و ﻧﮕﻪ دارﻧﺪه درﻣﺎن ﻣﺎﻧﻴﺎی ﺣﺎد ﻳﺎ دورهﻫﺎی ﻣﺨﺘﻠﻂ ﻫﻤﺮاه ﺑﺎ اﺧـﺘﻼل دو ﻗﻄﺒﻲ I (ﺑﻪ ﺻﻮرت ﻣﻮﻧﻮﺗﺮاﭘﻲ ﻳﺎ در ﺗﺮﻛﻴﺐ ﺑﺎ ﻟﻴﺘﻴﻮم ﻳﺎ واﻟﭙﺮوات)

دوزبندی در بزرگسالان:

آسناپین ﺑﻪ دﻟﻴﻞ ﺗﺠﻮﻳﺰ زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ در ﻣﻴﺎن ﺿﺪروانﭘﺮﻳﺸﻲﻫﺎ ﻣﻨﺤﺼـﺮ ﺑـﻪ ﻓـﺮد اﺳـﺖ.

دوز آﻏﺎزﻳﻦ و ﺗﺜﺒﻴﺘﻲ دارو ۵ ﺗﺎ ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ۲ ﺑﺎر در روز اﺳﺖ.

ﺣـﺪاﻛﺜﺮ دوز ﭘﻴﺸـﻨﻬﺎدی ۱۰ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم BID ﻣﻲﺑﺎﺷﺪ. دارو ﺑﻪ ﺳﺮﻋﺖ ﺣﻞ و ﺟﺬب ﻣﻲﺷﻮد.

اﻣﺎ ﺑﻴﻤﺎر ﻇﺮف ۱۰ دﻗﻴﻘﻪ ﻧﺒﺎﻳﺪ ﭼﻴﺰی ﺑﺨﻮرد ﻳـﺎ ﺑﻴﺎﺷﺎﻣﺪ.

اﺳﻜﻴﺰوﻓﺮﻧﻲ: زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ

درﻣﺎن ﺣﺎد دوز آﻏﺎزﻳﻦ: ۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم دوﺑﺎر در روز. دوزﻫـﺎی روزاﻧـﻪ ۲۰< ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم در روز

در ﻣﻄﺎﻟﻌﺎت ﺑﺎﻟﻴﻨﻲ ﺑﻪ ﻧﻈﺮ ﻣﻲرﺳﺪ ﻛﻪ ﻫﻴﭻ ﺳﻮد اﺿﺎﻓﻪای را در ﺑﺮ ﻧﺨﻮاﻫﺪ داﺷﺖ..

درﻣﺎن ﻧﮕﻪ دارﻧﺪه: دوز آﻏﺎزﻳﻦ ۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم، اﻣﻜﺎن اﻓﺰاﻳﺶ ﺑﻪ ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزی ۲ ﺑـﺎر ﺑﻌـﺪ از ۱ ﻫﻔﺘﻪ در ﺻﻮرت ﺗﺤﻤﻞ وﺟﻮد دارد.

اﺧﺘﻼل دو ﻗﻄﺒﻲ: زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ

ﻣﻮﻧﻮﺗﺮاﭘﻲ دوز آﻏﺎزﻳﻦ: ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزاﻧﻪ ۲ ﺑﺎر، اﮔﺮ ﺗﺤﻤﻞ ﻧﺸﻮد ﺑﻪ ۵ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم روزی ۲ ﺑﺎر ﻛﺎﻫﺶ ﻣﻲﻳﺎﺑﺪ.

درﻣﺎن ﭼﻨﺪ داروﻳﻲ (ﺑﺎ ﻟﻴﺘﻴﻮم ﻳﺎ واﻟﭙﺮوات): ۵ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم ۲ ﺑـﺎر در روز اﻣﻜـﺎن اﻓـﺰاﻳﺶ ﺑـﻪ ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ۲ ﺑﺎر در روز در ﺻﻮرت ﺗﺤﻤﻞ وﺟﻮد دارد.

دوزﺑﻨﺪی در اﻓﺮاد ﻣﺴﻦ:

ﺑﻪ دوزﺑﻨﺪی ﺑﺰرﮔﺴﺎﻻن رﺟﻮع ﺷﻮد.

دوزﺑﻨﺪی در اﺧﺘﻼل ﻛﻠﻴﻮی:

ﻧﻴﺎز ﺑﻪ ﺗﻨﻈﻴﻢ دوز ﻧﻴﺴﺖ.

دوزﺑﻨﺪی در اﺧﺘﻼل ﻛﺒﺪی:

اﺧﺘﻼل ﻛﺒﺪی ﺧﻔﻴﻒ ﺗﺎ ﻣﺘﻮﺳﻂ (Child – pugh class A-B): ﻧﻴﺎز ﺑﻪ ﺗﻨﻈﻴﻢ دوز ﻧﻴﺴﺖ.

اﺧﺘﻼل ﻛﺒﺪی ﺷﺪﻳﺪ (Child puhg class C): ﻧﺒﺎﻳﺪ اﺳﺘﻔﺎده ﺷﻮد.

عوارض جانبی آسناپین:

راﻳﺞﺗﺮﻳﻦ ﺗﺄﺛﻴﺮات ﺟـﺎﻧﺒﻲ آسناپین ﺷـﺎﻣﻞ ﺧـﻮابآوری، اﻓـﺰاﻳﺶ وزن، ﮔﻴﺠـﻲ، EPS (ﺑـﻪ ﺧﺼـﻮص آﻛﺎﺗﻴﺰﻳﺎ)، و ﻛﺎﻫﺶ ﺣﺲ ﭼﺸﺎﻳﻲ اﺳﺖ. اﻓﺰاﻳﺶ وزن ﻧﺴﺒﺖ ﺑﻪ دﻳﮕﺮ SGAs ﻣﻘﺪار ﻣﺘﻮﺳـﻄﻲ اﺳـﺖ.

در ﻃﻲ ۵۲ ﻫﻔﺘﻪ درﻣﺎن، ﻣﻴﺎﻧﮕﻴﻦ اﻓﺰاﻳﺶ ۰/۹ ﻛﻴﻠﻮﮔﺮم ﺑﻮده اﺳﺖ.

اﺣﺘﻤـﺎل اﻓـﺰاﻳﺶ در ۶ ﻫﻔﺘـﻪ ۵/۸ درﺻﺪ و در ۵۲ ﻫﻔﺘﻪ ۱۴/۷ درﺻﺪ اﺳﺖ.

اﻓﺰاﻳﺶ QT در دوزﻫﺎی ﺑﺎﻻ ﻣﺎﻧﻨـﺪ ۲۰ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم BID در ﺣﺪود ۲ ﺗﺎ ۵ ﻣﻴﻠﻲ ﺛﺎﻧﻴﻪ ﺑﻮده اﺳﺖ، ﻛﻪ اﻫﻤﻴﺖ ﺑﺎﻟﻴﻨﻲ ﻧﺪارد.

در اﻓﺮادی ﻛﻪ داروﻧﻤـﺎ ﻣﺼـﺮف ﻛﺮدﻧـﺪ ﺳﻄﺢ ﭘﺮوﻻﻛﺘﻴﻦ ﺗﻐﻴﻴﺮی ﻧﺪاﺷﺘﻪ اﺳﺖ.

ﻣﻄﺎﻟﻌﻪ ﻣﻨﻈﻢ در اﻓﺮاد ﻣﺴﻦ اراﺋﻪ ﻧﺸﺪه اﺳﺖ و ﻫﻤﭽﻨﻴﻦ اﻃﻼﻋﺎت ﻣﺒﻨﻲ ﺑﺮ اﺳـﺘﻔﺎده در ﻛﻮدﻛـﺎن ﻳﺎ ﻧﻮﺟﻮاﻧﺎن ﺑﻴﺎن ﻧﺸﺪه اﺳﺖ.

ﻣﺸﻜﻞ ﺷﺪﻳﺪ ﻛﺒﺪی ﺑﺎﻋﺚ اﻓﺰاﻳﺶ ۷ ﺑﺮاﺑﺮی دوز Asenapine ﻣﻲﺷـﻮد.

ﻣﺸﻜﻞ ﻛﻠﻴﻮی ﻫﻴﭻ ﺗﺄﺛﻴﺮی ﺑﺮ ﺳﻄﻮح دارو ﻳﺎ دﻓﻊ آن ﻧﺪارد.

موارد منع مصرف:

ﺣﺴﺎﺳﻴﺖ ﻣﻔﺮط ﺑﻪ Asenapine ﻳﺎ ﻫﺮ ﻳﻚ از اﺟﺰای ﻓﺮﻣﻮﻻﺳﻴﻮن

تداخلات دارویی:

داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ c ﻫﺴﺘﻨﺪ:(Monitor therapy)

Abiraterone Acetate, Alfuzosin , Alcohol (Ethyl), Acetylcholinesterase Inhibitors (central), Ciprofloxacin, choloroquine, Amphetamines, Hydroxyzine, Fluvoxamine, Cyproterone,  CNS  depressarts,  Tetra  benazine,  MAO  Inhibitors,  Lithium formulations, SSRIs, paroxetine, Methyl phenidate

داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ D ﻫﺴﺘﻨﺪ :(consider therapy modification)

Dopamin Agonist) Anti parkinson’s Agents)

داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ x ﻫﺴﺘﻨﺪ :(Avoid combination)

Ziprasidone، Thioridazine، Quinine، Pimozide، Metoclopramide

توجهات پزشکی-پرستاری / آموزش به بیمار – خانواده:

ﻧﮕﺮاﻧﻲﻫﺎی ﻣﺮﺗﺒﻂ ﺑﻪ واﻛﻨﺶ ﻧﺎﺧﻮاﺳﺘﻪ:

دﻳﺴﻜﺮازی ﺧﻮن، اﺛﺮات ﻣﻐﺰی- ﻋﺮوﻗﻲ، ﻋﻼﺋﻢ اﻛﺴـﺘﺮاﭘﻴﺮاﻣﻴﺪال، ﻫﺎﭘﻴﺮﮔﻠﻴﺴـﻤﻲ، ﺣﺴﺎﺳـﻴﺖ ﺷﺪﻳﺪ، ﺳﻨﺪرم ﺑﺪﺧﻴﻤﻲ ﻧﻮروﻟﭙﺘﻴﻚ، اﻓﺖ ﻓﺸﺎر وﺿﻌﻴﺘﻲ، ﺧﻮاب آﻟﻮدﮔﻲ، اﻧﺪﻳﺸﻪ ﭘﺮدازی ﺧﻮدﻛﺸﻲ ﮔﺮاﻳﺎﻧﻪ و اﻓﺰاﻳﺶ وزن

ﻧﮕﺮاﻧﻲﻫﺎی ﻣﺮﺗﺒﻂ ﺑﺎ ﺑﻴﻤﺎری:

ﺑﻴﻤــﺎری ﻗﻠﺒــﻲ- ﻋﺮوﻗــﻲ، اﺧــﺘﻼل ﻛﺒــﺪی، ﻫــﺎﻳﭙﺮﭘﺮوﻻﻛﺘﻴﻨﻤﻲ، ﺑﻴﻤــﺎری ﭘﺎرﻛﻴﻨﺴــﻮن، ﺗﺸــﻨﺞ و دﻣـﺎﻧﺲ. در راﺑﻄــﻪ ﺑــﺎ دﻣــﺎﻧﺲ: ﺑﻴﻤــﺎران ﻣﺴـﻦ ﺑــﺎ ﺳــﺎﻳﻜﻮز ﻣــﺮﺗﺒﻂ ﺑــﺎ دﻣـﺎﻧﺲ ﺗﺤــﺖ درﻣــﺎن ﺑــﺎ ﺿــﺪ اﻓﺴﺮدﮔﻲﻫﺎ در ﻳﻚ ﺧﻄﺮ اﻓﺰاﻳﺶ ﻳﺎﻓﺘﻪ ﻣﺮگ در ﻣﻘﺎﻳﺴﻪ ﺑﺎ دارو ﻧﻤﺎ ﻗﺮار دارﻧﺪ.

رﻳﺴﻚ ﻓﺎﻛﺘﻮر ﺑﺎرداری: C

ﺷﻴﺮدﻫﻲ:

ورود ﺑﻪ داﺧﻞ ﺷﻴﺮ ﻣﺎدر ﻧﺎﻣﻌﻠﻮم اﺳﺖ / ﺗﻮﺻﻴﻪ ﻧﺸﺪه اﺳﺖ.

فارماکودینامیک / کینتیک:

  • ﺟﺬب: ﺳﺮﻳﻊ
  • ﺗﻮزﻳﻊ: :Vd ﺣﺪود ۲۰ ﺗﺎ ۲۵ ﻟﻴﺘﺮ ﺑﺮﻛﻴﻠﻮﮔﺮم
  • ﭘﺮوﺗﺌﻴﻦ ﺑﺎﻧﺪﻳﻨﮓ: ۹۵ درﺻﺪ
  • ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺴﻢ: ﻛﺒﺪی
  • ﻓﺮاﻫﻤﻲ زﻳﺴﺘﻲ: زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ: ۳۵ درﺻﺪ، اﮔﺮ ﺟﻮﻳﺪه ﺷﻮد ﻛﺎﻫﺶ ﻣﻲﻳﺎﺑﺪ (<2%)؛ اﮔﺮ ﺑـﺎ ﻏـﺬا ﻳـﺎ ﻣﺎﻳﻊ ﻣﺼﺮف ﺷﻮد ﻛﺎﻫﺶ ﻣﻲﻳﺎﺑﺪ.
  • ﻧﻴﻤﻪ ﻋﻤﺮ ﺣﺬﻓﻲ: ﺗﺮﻣﻴﻨﺎل: ﺣﺪود ۲۴ ﺳﺎﻋﺖ
  • زﻣﺎن ﭘﻴﻚ ﻏﻠﻈﺖ، ﭘﻼﺳﻤﺎﻳﻲ: ۰/۵ ﺗﺎ ۱/۵ ﺳﺎﻋﺖ
  • دﻓﻊ: از ﻃﺮﻳﻖ ادرار و ﻣﺪﻓﻮع

منبع:

مجموعه دارویی داروهای اعصاب و روان – دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی مازندران

کتاب فارماکوپه بیماری‌های اعصاب و روان

توجه : اطلاعات موجود در این پایگاه ‌داده، فقط جهت اهداف آموزشی و اطلاعات عمومی برای شما تأمین شده است و برای توصیه پزشکی، تشخیص و درمان نباید در نظر گرفته ‌شود. قبل از مصرف هر گونه دارو، تغییر رژیم غذایی و یا شروع هر دوره درمانی، حتماً با پزشک خود مشورت نمایید. هیچ گاه توصیه‌ای که توسط پزشک به شما داده می‌شود را نادیده نگیرید چرا که پزشک بر اساس قضاوت پزشکی خود برای بهبود شما ممکن است فارغ از اطلاعات بالا به شما درمان مناسب را تجویز کند.
آدرس در سعادت آباد غرب تهران

نشانی :سعادت آباد، بلوار دریا، بین خیابان شفق و مطهری جنوبی، پلاک ۱۰۶، ساختمان ساحل، طبقه سوم

تلفن:
۰۲۱ ۸۶ ۱۲۷ ۱۲۶
۰۲۱ ۸۶ ۱۲۷ ۱۵۷
۰۲۱ ۸۸ ۵۸۴ ۵۰۸