مصرف آپومرفین و عوارض آن

آپومرفین (Apomorphine) برای درمان بیماری پارکینسون بکار می رود.

ضمناً‌ از طریق تأثیر بر روی ناحیه هیپوتالاموس مغز، موجب نعوظ آلت تناسلی مردان گشته و ضعف قوه جنسی در آنان را مرتفع می سازد.

در ادامه با کلینیک اعصاب و روان هیربد همراه باشید.

نام‌های تجاری:

U.S:

® Apokyn

گروه دارویی-درمانی: 

ﻋﺎﻣﻞ ﺿﺪ ﭘﺎرﻛﻴﻨﺴﻮن، آﮔﻮﻧﻴﺴﺖ دوﭘﺎﻣﻴﻦ

اشکال دارویی:

ﺗﺰرﻳﻘﻲ، ﻣﺤﻠﻮل، ﺑﻪ ﺻﻮرت ﻫﻴﺪروﻛﻠﺮﻳﺪ

قرص ۵۰۰ میلی گرم – تزریقی (آمپول)

مکانیسم عمل:

آپومرفین ﺑﺎ ﺗﺤﺮﻳﻚ رﺳﭙﺘﻮرﻫﺎی postsynaptic D₂-type ﺑﻪ درون Caudate putamen، واﻗـﻊ در ﻣﻐـﺰ وارد ﻋﻤﻞ ﻣﻲﺷﻮﻧﺪ.

آپومرفین محرک قوی گیرنده های دوپامینی D2 است که اثرات بالینی و فارماکولوژیک آن شبیه لوودوپا می باشد، ولی اثرش سریعتر ایجاد می شود.

بهبودی علائم پارکینسون با استفاده از آپومرفین، پاسخ دهی مثبت بیمار , به لوودوپارا نشان می دهد،

آپومرفین همچنین با تحریک در chemoreceptor tigger zone مغز در حدود چند دقیقه می تواند باعث استفراغ شود.

موارد مصرف آپومرفین  :

درﻣﺎن ﻛﻢ ﺗﺤﺮﻛﻲ، دورهﻫﺎی ‘off’ ﺑﺎ ﺑﻴﻤﺎری ﭘﺎرﻛﻴﻨﺴﻮن

آزمون روانشناختی نشانه های اختلالات روانشناختی

دوزبندی در بزرگسالان:

ﺑﻴﻤـﺎری ﭘﺎرﻛﻴﻨﺴـﻮن، دوره ی S.C :off، دوز اﻣﺘﺤـﺎﻧﻲ اﺑﺘـﺪاﺋﻲ، ۲ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم اﺳـﺖ، ﻣﺮاﻗﺒـﺖ ﭘﺰﺷﻜﻲ ﻧﻴﺎز اﺳﺖ، دوز ﺑﻌﺪی ﺑﺮ ﭘﺎﻳﻪی ﺗﺤﻤﻞ وﭘﺎﺳﺦ ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ اﺑﺘﺪاﺋﻲ اﺳﺖ.

اﮔﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ اﺑﺘﺪاﺋﻲ ﺗﺤﻤﻞ داﺷﺖ، ﺷﺮوع دوز: ﺑﺎ ۲ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم و در ﺻـﻮرت ﻧﻴـﺎز ﻣﻤﻜﻦ اﺳﺖ واﺣﺪﻫﺎی ۱ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮﻣﻲ را ﻫﺮ ﭼﻨﺪ روز اﻓﺰاﻳﺶ داد،دوز ﻣﺎﻛﺰﻳﻤﻢ ۶ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﺳﺖ.

اﮔﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺗﺤﻤﻞ داروﻳﻲ دارد و ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤـﺎﻧﻲ ۲ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم ﭘﺎﺳـﺦ ﻧﻤـﻲدﻫـﺪ،دوز اﻣﺘﺤـﺎﻧﻲ ﺛﺎﻧﻮﻳﻪ ﻳﻌﻨﻲ ۴ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم را ﺗﺠﻮﻳﺰ ﻣﻲﻛﻨﻴﻢ.

اﮔﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺑﻪ ۴ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﺗﺤﻤﻞ دارد و ﭘﺎﺳﺦ ﻣﻲدﻫﺪ ﺷﺮوع دوز: ۳ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم اﺳـﺖ و ﻣﻤﻜـﻦ اﺳﺖ واﺣﺪﻫﺎی ۱ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮﻣﻲ را در ﻫﺮ ﭼﻨﺪ روز اﻓﺰود.

دوز ﻣﺎﻛﺰﻳﻤﻢ: ۶ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﺳﺖ.

اﮔﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ۴ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﺗﺤﻤﻞ ﻧﺪارد، دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ﺳﻮم ۳ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﺳـﺖ. اﮔـﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ۳ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﺗﺤﻤﻞ دارد، آﻏـﺎز دوز در ﺻـﻮرت ﻧﻴـﺎز ﺑـﺮای دورهﻫـﺎی ۲ ”off” ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﺳﺖ. ﻣﻤﻜﻦ اﺳﺖ واﺣﺪﻫﺎی۱ﻣﻴﻠﻲﮔﺮﻣﻲ ﺗﺎ رﺳـﻴﺪن ﺑـﻪ دوز ﻣـﺎﻛﺰﻳﻤﻢ ﻳﻌﻨـﻲ ۳ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم اﺿﺎﻓﻪ ﺷﻮد.

اﮔﺮ درﻣﺎن ﺑﺮای ﺑﻴﺶ از ﻳﻚ ﻫﻔﺘﻪ ﻗﻄﻊ ﺷﻮد، ﺷﺮوع دوﺑﺎره ﺑﺎ ۲ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم اﺳـﺖ و ﺑـﻪ ﺗـﺪرﻳﺞ دوز ﺗﻴﺘﺮ ﻣﻲﺷﻮد.

ﻧﻈﺎرت ﭘﺰﺷﻜﻲ ﺑﺮای ﻫﻤﻪی دوزﻫﺎی اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ﺑﺎ اﻧﺪازه ﮔﻴﺮی ﻓﺸـﺎرﺧﻮن، ﻗﺒـﻞ از ﺗﺠـﻮﻳﺰ دوز داروﻳﻲ و ۲۰، ۴۰ و ۶۰ دﻗﻴﻘﻪ ﭘﺲ از ﺗﺠﻮﻳﺰ دوز داروﻳﻲ ﻧﻴﺎز اﺳﺖ. اﮔـﺮ دوز اﻣﺘﺤـﺎﻧﻲ ﺑﻌـﺪی ﻣـﻮرد ﻧﻴﺎز اﺳﺖ، ﻗﺒﻞ از ﺗﺠﻮﻳﺰ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ دﻳﮕﺮ ﺑﻴﺶ از ۲ ﺳﺎﻋﺖ ﺻﺒﺮ ﻣﻲﻛﻨﻴﻢ؛ دوزﻫﺎی اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ﺑﻌـﺪی ﺑﺎﻳﺪ ﺑﺎ دﻳﮕﺮ دورهﻫﺎی ”off” ﺳﺎزﮔﺎر ﺑﺎﺷﻨﺪ.

دوزﺑﻨﺪی در اﻓﺮاد ﻣﺴﻦ:

ﺑﻪ دوزﺑﻨﺪی ﺑﺰرﮔﺴﺎﻻن رﺟﻮع ﺷﻮد.

دوزﺑﻨﺪی در اﺧﺘﻼل ﻛﻠﻴﻮی:

اﺧﺘﻼل ﺧﻔﻴﻒ ﺗﺎ ﻣﺘﻮﺳﻂ: دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ﻛﺎﻫﺶ ﻣﻲﻳﺎﺑـﺪ و ﺷـﺮوع دوز ﺑـﺎ ۱ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم اﺳـﺖ.

اﺧﺘﻼل ﺷﺪﻳﺪ: ﻣﻄﺎﻟﻌﻪ ﻧﺸﺪه اﺳﺖ.

دوزﺑﻨﺪی در اﺧﺘﻼل ﻛﺒﺪی:

اﺧﺘﻼل ﺣﻔﻴﻒ ﺗﺎ ﻣﺘﻮﺳﻂ: اﺳﺘﻔﺎده ﺑﺎ اﺣﺘﻴﺎط

اﺧﺘﻼل ﺷﺪﻳﺪ: ﻣﻄﺎﻟﻌﻪ ﻧﺸﺪه اﺳﺖ.

عوارض جانبی:

تهوع و استفراغ، تضعیف دستگاه عصبی مرکزی، خواب آلودگی، کاهش فشار خون وضعیتی، افزایش ترشح بزاق و عرق از عوارض جانبی این دارو هستند.

موارد منع مصرف آپومرفین  :

ﺣﺴﺎﺳﻴﺖ ﻣﻔﺮط ﺑﻪ آپومرفین ﻳﺎ ﻫﺮ ﻳﻚ از اﺟﺰای ﻓﺮﻣﻮﻻﺳﻴﻮن آن؛ اﺳﺘﻔﺎده ﻫﻤﺰﻣﺎن ﺑـﺎ آﻧﺘﺎﮔﻮﻧﻴﺴﺖ‌ﻫﺎی :۵HT₃ در ﺻﻮرﺗﻲ ﻛﻪ ﺗﺰرﻳﻖ داﺧﻞ ورﻳﺪی اﻧﺠﺎم ﺷﻮد.

ﺗﺪاﺧﻼت داروﻳﻲ:

داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ c ﻫﺴﺘﻨﺪ (Monitor therapy):

MAO، Cyproterone، Conivaptan، COMT     Inhibitors، ciprofloxacin، Chloroquine Tocilizumab، Metoclopramide، Methylphenidate، Inhibitors

داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ D ﻫﺴﺘﻨﺪ (consider therapy modification):

QTC- prolonging Agents, Gadobutrol, Anti psychotics Anti emetics داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ x ﻫﺴﺘﻨﺪ:

Nilotinib,  Lumefantrine,  Dronedarone  ,  Artemether,  Tetrabenazine,  Quinine, Quetiapine,  Pimozide,  Vemurafenib,  Vandetanib,  Toremifene,  Thioridazine, Ziprasidone

رﻳﺴﻚ ﻓﺎﻛﺘﻮر ﺑﺎرداری: C

ﺷﻴﺮدﻫﻲ:

ورود ﺑﻪ داﺧﻞ ﺷﻴﺮ ﻣﺎدر ﻧﺎﻣﻌﻠﻮم اﺳﺖ/ ﻣﻨﻊ ﻣﺼﺮف دارد.

توجهات پزشکی-پرستاری / آموزش به بیمار – خانواده:

1- این دارو باعث تهوع و استفراغ می شود، لذا در بیمارانی که مستعد به تهوع و استفراغ می باشند یا استفراغ برای آنها خطرناک محسوب می شود، آپومرفین باید با احتیاط مصرف شود. 
2- در موارد زیر با احتیاط تجویز شود، بیماریهای قلبی- عروقی، ریوی و غدد درون ریز، بیماران سالمند و ناتوان، سابقه کاهش فشار خون وضعیتی (در ابتدای مصرف دارو باید مراقبت های ویژه مدنظر باشد). 
3- ارزیابی دوره ای عملکرد کبد، کلیه ، قلب و عروق و سیستم خون ساز ضروری است. 
4- در موقع تجویز این دارو به همراه لوودوپا ابتدا و سپس هر شش ماه یکبار بروز کم خونی همولیتیک بررسی شود. 
5- مصرف آن در افراد زیر 18 سال توصیه نمی شود.

فارماکودینامیک / کینتیک:

• ﺷﺮوع اﺛﺮ: :Sub Q ﺳﺮﻳﻊ
• ﺗﻮزﻳﻊ :Vd ﺑﻪ ﻃﻮر ﻣﺘﻮﺳﻂ، ۲۱۸ ﻟﻴﺘﺮ
• ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺴﻢ: ﺗﺨﻤﻴﻦ زده ﻧﺸﺪه اﺳﺖ؛ ﻣﺴﻴﺮﻫﺎی ﺑﺎﻟﻘﻮه ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺴﻢ ﺷﺎﻣﻞ sulfation، Oxidation,            glucuronidation,           N-demethylation             ﻣــــﻲﺑﺎﺷــــﺪ ﻛــــﻪ ﺗﻮﺳــــﻂ nonenzymatic oxidation, Catechol- O methyl/transferase ﺻـﻮرت ﻣـﻲ ﮔﻴـﺮد. CYP Isoenzyme ﺑﻪ ﻧﻈﺮ ﻧﻤﻲرﺳﺪ ﻛﻪ ﻧﻘﺶ ﻣﻬﻤﻲ را اﻳﻔﺎ ﻣﻲﻛﻨﺪ.
• ﻧﻴﻤﻪ ﻋﻤﺮ ﺣﺬﻓﻲ، ۴۰ :Terminal دﻗﻴﻘﻪ
• زﻣﺎن ﭘﻴﻚ، ﭘﻼﺳﻤﺎﻳﻲ: ۲۰ دﻗﻴﻘﻪ
• دﻓﻊ: از ﻃﺮﻳﻖ ادرار ۹۳ درﺻﺪ (ﺑﻪ ﺻﻮرت ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺖ ﻫﺎ)؛ ﻣﺪﻓﻮع ۷ درﺻﺪ

منبع:

مجموعه دارویی داروهای اعصاب و روان – دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی مازندران

کتاب فارماکوپه بیماری‌های اعصاب و روان

توجه : اطلاعات موجود در این پایگاه ‌داده، فقط جهت اهداف آموزشی و اطلاعات عمومی برای شما تأمین شده است و برای توصیه پزشکی، تشخیص و درمان نباید در نظر گرفته ‌شود. قبل از مصرف هر گونه دارو، تغییر رژیم غذایی و یا شروع هر دوره درمانی، حتماً با پزشک خود مشورت نمایید. هیچ گاه توصیه‌ای که توسط پزشک به شما داده می‌شود را نادیده نگیرید چرا که پزشک بر اساس قضاوت پزشکی خود برای بهبود شما ممکن است فارغ از اطلاعات بالا به شما درمان مناسب را تجویز کند.