آپومرفین (Apomorphine) برای درمان بیماری پارکینسون بکار می رود.
ضمناً از طریق تأثیر بر روی ناحیه هیپوتالاموس مغز، موجب نعوظ آلت تناسلی مردان گشته و ضعف قوه جنسی در آنان را مرتفع می سازد.
در ادامه با کلینیک اعصاب و روان هیربد همراه باشید.
نامهای تجاری:
U.S:
® Apokyn
گروه دارویی-درمانی:
ﻋﺎﻣﻞ ﺿﺪ ﭘﺎرﻛﻴﻨﺴﻮن، آﮔﻮﻧﻴﺴﺖ دوﭘﺎﻣﻴﻦ
اشکال دارویی:
ﺗﺰرﻳﻘﻲ، ﻣﺤﻠﻮل، ﺑﻪ ﺻﻮرت ﻫﻴﺪروﻛﻠﺮﻳﺪ
قرص ۵۰۰ میلی گرم – تزریقی (آمپول)
مکانیسم عمل:
آپومرفین ﺑﺎ ﺗﺤﺮﻳﻚ رﺳﭙﺘﻮرﻫﺎی postsynaptic D2-type ﺑﻪ درون Caudate putamen، واﻗـﻊ در ﻣﻐـﺰ وارد ﻋﻤﻞ ﻣﻲﺷﻮﻧﺪ.
آپومرفین محرک قوی گیرنده های دوپامینی D2 است که اثرات بالینی و فارماکولوژیک آن شبیه لوودوپا می باشد، ولی اثرش سریعتر ایجاد می شود.
بهبودی علائم پارکینسون با استفاده از آپومرفین، پاسخ دهی مثبت بیمار , به لوودوپارا نشان می دهد،
آپومرفین همچنین با تحریک در chemoreceptor tigger zone مغز در حدود چند دقیقه می تواند باعث استفراغ شود.
موارد مصرف آپومرفین :
درﻣﺎن ﻛﻢ ﺗﺤﺮﻛﻲ، دورهﻫﺎی ‘off’ ﺑﺎ ﺑﻴﻤﺎری ﭘﺎرﻛﻴﻨﺴﻮن
دوزبندی در بزرگسالان:
ﺑﻴﻤـﺎری ﭘﺎرﻛﻴﻨﺴـﻮن، دوره ی S.C :off، دوز اﻣﺘﺤـﺎﻧﻲ اﺑﺘـﺪاﺋﻲ، ۲ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم اﺳـﺖ، ﻣﺮاﻗﺒـﺖ ﭘﺰﺷﻜﻲ ﻧﻴﺎز اﺳﺖ، دوز ﺑﻌﺪی ﺑﺮ ﭘﺎﻳﻪی ﺗﺤﻤﻞ وﭘﺎﺳﺦ ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ اﺑﺘﺪاﺋﻲ اﺳﺖ.
اﮔﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ اﺑﺘﺪاﺋﻲ ﺗﺤﻤﻞ داﺷﺖ، ﺷﺮوع دوز: ﺑﺎ ۲ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم و در ﺻـﻮرت ﻧﻴـﺎز ﻣﻤﻜﻦ اﺳﺖ واﺣﺪﻫﺎی ۱ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮﻣﻲ را ﻫﺮ ﭼﻨﺪ روز اﻓﺰاﻳﺶ داد،دوز ﻣﺎﻛﺰﻳﻤﻢ ۶ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﺳﺖ.
اﮔﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺗﺤﻤﻞ داروﻳﻲ دارد و ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤـﺎﻧﻲ ۲ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم ﭘﺎﺳـﺦ ﻧﻤـﻲدﻫـﺪ،دوز اﻣﺘﺤـﺎﻧﻲ ﺛﺎﻧﻮﻳﻪ ﻳﻌﻨﻲ ۴ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم را ﺗﺠﻮﻳﺰ ﻣﻲﻛﻨﻴﻢ.
اﮔﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺑﻪ ۴ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﺗﺤﻤﻞ دارد و ﭘﺎﺳﺦ ﻣﻲدﻫﺪ ﺷﺮوع دوز: ۳ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم اﺳـﺖ و ﻣﻤﻜـﻦ اﺳﺖ واﺣﺪﻫﺎی ۱ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮﻣﻲ را در ﻫﺮ ﭼﻨﺪ روز اﻓﺰود.
دوز ﻣﺎﻛﺰﻳﻤﻢ: ۶ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﺳﺖ.
اﮔﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ۴ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﺗﺤﻤﻞ ﻧﺪارد، دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ﺳﻮم ۳ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﺳـﺖ. اﮔـﺮ ﺑﻴﻤﺎر ﺑﻪ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ۳ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﺗﺤﻤﻞ دارد، آﻏـﺎز دوز در ﺻـﻮرت ﻧﻴـﺎز ﺑـﺮای دورهﻫـﺎی ۲ ”off” ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﺳﺖ. ﻣﻤﻜﻦ اﺳﺖ واﺣﺪﻫﺎی۱ﻣﻴﻠﻲﮔﺮﻣﻲ ﺗﺎ رﺳـﻴﺪن ﺑـﻪ دوز ﻣـﺎﻛﺰﻳﻤﻢ ﻳﻌﻨـﻲ ۳ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم اﺿﺎﻓﻪ ﺷﻮد.
اﮔﺮ درﻣﺎن ﺑﺮای ﺑﻴﺶ از ﻳﻚ ﻫﻔﺘﻪ ﻗﻄﻊ ﺷﻮد، ﺷﺮوع دوﺑﺎره ﺑﺎ ۲ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم اﺳـﺖ و ﺑـﻪ ﺗـﺪرﻳﺞ دوز ﺗﻴﺘﺮ ﻣﻲﺷﻮد.
ﻧﻈﺎرت ﭘﺰﺷﻜﻲ ﺑﺮای ﻫﻤﻪی دوزﻫﺎی اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ﺑﺎ اﻧﺪازه ﮔﻴﺮی ﻓﺸـﺎرﺧﻮن، ﻗﺒـﻞ از ﺗﺠـﻮﻳﺰ دوز داروﻳﻲ و ۲۰، ۴۰ و ۶۰ دﻗﻴﻘﻪ ﭘﺲ از ﺗﺠﻮﻳﺰ دوز داروﻳﻲ ﻧﻴﺎز اﺳﺖ. اﮔـﺮ دوز اﻣﺘﺤـﺎﻧﻲ ﺑﻌـﺪی ﻣـﻮرد ﻧﻴﺎز اﺳﺖ، ﻗﺒﻞ از ﺗﺠﻮﻳﺰ دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ دﻳﮕﺮ ﺑﻴﺶ از ۲ ﺳﺎﻋﺖ ﺻﺒﺮ ﻣﻲﻛﻨﻴﻢ؛ دوزﻫﺎی اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ﺑﻌـﺪی ﺑﺎﻳﺪ ﺑﺎ دﻳﮕﺮ دورهﻫﺎی ”off” ﺳﺎزﮔﺎر ﺑﺎﺷﻨﺪ.
دوزﺑﻨﺪی در اﻓﺮاد ﻣﺴﻦ:
ﺑﻪ دوزﺑﻨﺪی ﺑﺰرﮔﺴﺎﻻن رﺟﻮع ﺷﻮد.
دوزﺑﻨﺪی در اﺧﺘﻼل ﻛﻠﻴﻮی:
اﺧﺘﻼل ﺧﻔﻴﻒ ﺗﺎ ﻣﺘﻮﺳﻂ: دوز اﻣﺘﺤﺎﻧﻲ ﻛﺎﻫﺶ ﻣﻲﻳﺎﺑـﺪ و ﺷـﺮوع دوز ﺑـﺎ ۱ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم اﺳـﺖ.
اﺧﺘﻼل ﺷﺪﻳﺪ: ﻣﻄﺎﻟﻌﻪ ﻧﺸﺪه اﺳﺖ.
دوزﺑﻨﺪی در اﺧﺘﻼل ﻛﺒﺪی:
اﺧﺘﻼل ﺣﻔﻴﻒ ﺗﺎ ﻣﺘﻮﺳﻂ: اﺳﺘﻔﺎده ﺑﺎ اﺣﺘﻴﺎط
اﺧﺘﻼل ﺷﺪﻳﺪ: ﻣﻄﺎﻟﻌﻪ ﻧﺸﺪه اﺳﺖ.
عوارض جانبی:
تهوع و استفراغ، تضعیف دستگاه عصبی مرکزی، خواب آلودگی، کاهش فشار خون وضعیتی، افزایش ترشح بزاق و عرق از عوارض جانبی این دارو هستند.
موارد منع مصرف آپومرفین :
ﺣﺴﺎﺳﻴﺖ ﻣﻔﺮط ﺑﻪ آپومرفین ﻳﺎ ﻫﺮ ﻳﻚ از اﺟﺰای ﻓﺮﻣﻮﻻﺳﻴﻮن آن؛ اﺳﺘﻔﺎده ﻫﻤﺰﻣﺎن ﺑـﺎ آﻧﺘﺎﮔﻮﻧﻴﺴﺖﻫﺎی :۵HT3 در ﺻﻮرﺗﻲ ﻛﻪ ﺗﺰرﻳﻖ داﺧﻞ ورﻳﺪی اﻧﺠﺎم ﺷﻮد.
ﺗﺪاﺧﻼت داروﻳﻲ:
داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ c ﻫﺴﺘﻨﺪ (Monitor therapy):
MAO، Cyproterone، Conivaptan، COMT Inhibitors، ciprofloxacin، Chloroquine Tocilizumab، Metoclopramide، Methylphenidate، Inhibitors
داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ D ﻫﺴﺘﻨﺪ (consider therapy modification):
QTC- prolonging Agents, Gadobutrol, Anti psychotics Anti emetics داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ رﻳﺴﻚ x ﻫﺴﺘﻨﺪ:
Nilotinib, Lumefantrine, Dronedarone , Artemether, Tetrabenazine, Quinine, Quetiapine, Pimozide, Vemurafenib, Vandetanib, Toremifene, Thioridazine, Ziprasidone
رﻳﺴﻚ ﻓﺎﻛﺘﻮر ﺑﺎرداری: C
ﺷﻴﺮدﻫﻲ:
ورود ﺑﻪ داﺧﻞ ﺷﻴﺮ ﻣﺎدر ﻧﺎﻣﻌﻠﻮم اﺳﺖ/ ﻣﻨﻊ ﻣﺼﺮف دارد.
توجهات پزشکی-پرستاری / آموزش به بیمار – خانواده:
1- این دارو باعث تهوع و استفراغ می شود، لذا در بیمارانی که مستعد به تهوع و استفراغ می باشند یا استفراغ برای آنها خطرناک محسوب می شود، آپومرفین باید با احتیاط مصرف شود.
2- در موارد زیر با احتیاط تجویز شود، بیماریهای قلبی- عروقی، ریوی و غدد درون ریز، بیماران سالمند و ناتوان، سابقه کاهش فشار خون وضعیتی (در ابتدای مصرف دارو باید مراقبت های ویژه مدنظر باشد).
3- ارزیابی دوره ای عملکرد کبد، کلیه ، قلب و عروق و سیستم خون ساز ضروری است.
4- در موقع تجویز این دارو به همراه لوودوپا ابتدا و سپس هر شش ماه یکبار بروز کم خونی همولیتیک بررسی شود.
5- مصرف آن در افراد زیر 18 سال توصیه نمی شود.
فارماکودینامیک / کینتیک:
- ﺷﺮوع اﺛﺮ: :Sub Q ﺳﺮﻳﻊ
- ﺗﻮزﻳﻊ :Vd ﺑﻪ ﻃﻮر ﻣﺘﻮﺳﻂ، ۲۱۸ ﻟﻴﺘﺮ
- ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺴﻢ: ﺗﺨﻤﻴﻦ زده ﻧﺸﺪه اﺳﺖ؛ ﻣﺴﻴﺮﻫﺎی ﺑﺎﻟﻘﻮه ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺴﻢ ﺷﺎﻣﻞ sulfation، Oxidation, glucuronidation, N-demethylation ﻣــــﻲﺑﺎﺷــــﺪ ﻛــــﻪ ﺗﻮﺳــــﻂ nonenzymatic oxidation, Catechol- O methyl/transferase ﺻـﻮرت ﻣـﻲ ﮔﻴـﺮد. CYP Isoenzyme ﺑﻪ ﻧﻈﺮ ﻧﻤﻲرﺳﺪ ﻛﻪ ﻧﻘﺶ ﻣﻬﻤﻲ را اﻳﻔﺎ ﻣﻲﻛﻨﺪ.
- ﻧﻴﻤﻪ ﻋﻤﺮ ﺣﺬﻓﻲ، ۴۰ :Terminal دﻗﻴﻘﻪ
- زﻣﺎن ﭘﻴﻚ، ﭘﻼﺳﻤﺎﻳﻲ: ۲۰ دﻗﻴﻘﻪ
- دﻓﻊ: از ﻃﺮﻳﻖ ادرار ۹۳ درﺻﺪ (ﺑﻪ ﺻﻮرت ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺖ ﻫﺎ)؛ ﻣﺪﻓﻮع ۷ درﺻﺪ
منبع:
مجموعه دارویی داروهای اعصاب و روان – دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی مازندران
کتاب فارماکوپه بیماریهای اعصاب و روان