کلوزاپین (Clozapine) یک داروی ضد سایکوز (ضد روان پریشی) است که برای درمان روان‌گسیختگی یا اسکیزوفرنی مورد استفاده قرار می‌گیرد.

داروی کلوزاپین ( Clozapine )  اولین بار در دهه ۱۹۷۰ برای این بیماری روانشناختی معرفی شد اما مصرف آن حدود یک دهه به دلیل عوارض جانبی بسیار نادر اما با قابلیت‌ کشندگی متوقف شد.

حدود دو درصد از بیمارانی که از این دارو مصرف می‌کردند گلبولهای سفید خون خود را از دست می‌دادند، اما در دهه ۱۹۸۰ همراه با هشدارهایی درباره موارد مصرف آن دوباره در نام‌های تجاری مختلف وارد بازار شد.

در بسیاری از کشورهای پیشرفته این دارو به عنوان آخرین گزینه و در شرایطی که داروهای دیگر جواب ندهند تجویز می‌شود.

در ادامه با کلینیک اعصاب و روان هیربد همراه باشید.

نام‌های تجاری:

U.S.

lriazolC

olcazaF

Canada

apo-clozapine

lirazolC

Gen- Clozapine

اشکال دارویی :

Tablet:25mg Tablet : 100mg

دسته دارویی: 

آنتی سایکوتیک نسل دوم

مکانیسم عمل قرص کلوزاپین :

اﻳـﻦ دارو ﺑـﺮ داﻣﻨﻪی وﺳﻴﻌﻲ از ﮔﻴﺮﻧﺪهﻫﺎ اﺛﺮ ﻣﻲﮔﺬارد، از ﺟﻤﻠـﻪ Dopamine D4، H1، Alpha-1 adrenergic و Muscarinic اﺛﺮ ﻣﻲﮔﺬارد.

ﺳﻄﺢ ﻏﻠﻈﺖ را ﺑﺎﻻ ﻣﻲﺑﺮﻧﺪ، اﻣﺎ اﻳﻦ ﺗﻐﻴﻴﺮات ﺑﺴﻴﺎر ﻛﻢ اﺳﺖ و ﺑﻪ ﻧﺪرت ﻧﻴﺎز ﺑﻪ ﺗﺜﺒﻴﺖ دوز اﺳﺖ.

اثر ضد سایکوز این دارو ناشی از مسدود کردن گیرنده‌های دوپامینی در مسیر دوپامینرژیک-مزولیمبیک و مزوفرونتال در سیستم اعصاب مرکزی می‌باشد.

این دارو دارای اثر مسدد گیرنده‌های آلفا آدرنرژیک و موسکارینی نیز می‌باشد.

موارد مصرف دارو:

این دارو هم بروی نشانه‌های مثبت روان‌گسیختگی positive symptoms (مانند هذیان و توهم) و هم بروی نشانه‌های منفی آن negative symptoms (مانند گریختن از اجتماع و رفتارهای اجتماعی) اثردرمانی قابل توجهی دارد.

  • درمان اسکیزوفرنی مقاوم به درمان

در بیمارانی که به سایر داروهای ضد سایکوز متعارف (حداقل دو دارو) مقاومت نشان می‌دهند.

  • کاهش احتمال خودکشی در بیماران اسکیزوفرنی که شدیداً در خطر اقدام به خودکشی قرار دارند.
  • سایر موارد مصرف (تأیید نشده)
    • -درمان بیماران مبتلا به مانیا (شیدایی)که مقاوم به سایردرمان‌های متعارفند،
    • -درمان بیماران مبتلا به اختلال شخصیت اسکیزویید
قرص کلوزاپین چیست
قرص کلوزاپین چیست

دوزبندی در بزرگسالان:

در اﻓﺮاد ﺑﺎﻟﻎ Clozapine ﺑﺎ دوز ۱۲/۵ ﺗﺎ ۲۵ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم دو ﺑـﺎر در روز آﻏـﺎز ﻣﻲﺷﻮد و ﺑﻪ ﺗﺪرﻳﺞ و ﺑﺎ اﺿﺎﻓﻪ ﺷﺪن ۱۲/۵ ﺗﺎ ۲۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﻫﺮ روز ﻳﺎ ﻫﺮ دو روز ﺑﻪ دوز ۳۰۰ ﺗـﺎ ۶۰۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزاﻧﻪ ﻣﻲرﺳﺎﻧﻴﻢ.

دوز ﺑﻴﺶ از ۹۰۰ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم روزاﻧـﻪ ﭘﻴﺸـﻨﻬﺎد ﻧﻤـﻲﺷـﻮد. ﻋﺎﻣـﻞ ﻣﺤـﺪود ﻛﻨﻨﺪه‌ی اﻓﺰاﻳﺶ دوز، اﻓﺖ ﻓﺸﺎر وﺿﻌﻴﺘﻲ اﺳﺖ، اﮔﺮ ﭼﻪ دﻳﮕﺮ ﺗـﺄﺛﻴﺮات ﺟـﺎﻧﺒﻲ ﻧﻴـﺰ راﻳـﺞ اﺳـﺖ.

در اﻓﺮاد ﻣﺴﻦ و اﻓﺮاد ﺑﺎ ﺑﻴﻤﺎریﻫﺎی ﭘﺰﺷﻜﻲ ﻣﻤﻜﻦ اﺳﺖ اﺿـﺎﻓﻪ ﺷـﺪن دوز آرام ﺗـﺮ ﺑﺎﺷـﺪ، و دوز را در ۱۰۰ ﺗﺎ ۱۵۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزاﻧﻪ ﺗﺜﺒﻴﺖ ﻣﻲﻛﻨﻴﻢ.

عوارض جانبی:

در سال ۱۹۷۱ این دارو به عنوان نخستین داروی ضد سایکوز غیر متعارف (آتیپیک) در اروپا معرفی شد ولی به دلیل بروز آگرانولوسیتوز agranulocytosis که منجر به مرگ چند بیمار گردید، توسط کارخانه سازنده از بازار مصرف خارج شد.

در سال ۱۹۸۹ پس از آنکه پژوهش‌های تکمیلی قدرت اثربخشی بالای آنرا روی بیماران مبتلا به روان‌گسیختگی نشان دادند، اداره مواد غذائی و داروئی ایالات متحده آمریکا FDA مجدداً با مصرف آن، تنها در مواردی از روان‌گسیختگی که بیماران به سایر درما ن‌ها مقاومت نشان می‌دهند، موافقت نمود.

FDA بررسی منظم خون بیمارانی که این دارو را مصرف می‌کنند ضروری می‌داند.

در سال ۲۰۰۲ از سوی FDA اجازه مصرف این دارو برای کاهش خودکشی در بیماران مبتلا به روان‌گسیختگی صادر گردید.

غالباً بیمارانی که کلوزاپین مصرف می‌کنند در شش ماه نخست، هر هفته از نظر بیماری‌های خونی کنترل می‌شوند.

اگر هیچ عارضه‌ای در این مدت مشاهده نشود، معمولاً این کنترل در شش‌ماهه دوم هر دو هفته و سپس هر ماه انجام می‌گردد.

Clozapine ﺑﻪ ﺷﻜﻞ ﻗﺮص ﺑﺎ ﺳﺮﻋﺖ ﺟﺬب ﺑﺎﻻ و ﻧﻴﻤﻪ ﻋﻤﺮی ﻣﺘﻮﺳﻂ (۱۲ ﺳـﺎﻋﺖ) ﻣﺼـﺮف ﻣﻲﺷﻮد و ﻫﻤﭽﻨﻴﻦ ﻗﺮصﻫﺎی در دﻫﺎن ﺑﺎز ﺷﻮﻧﺪه (Fazaclo) ﺑﺎ ﻓﺎرﻣﺎﻛﻮﻛﻴﻨﺘﻴﻚ ﻣﺸﺎﺑﻪ وﺟـﻮد دارد.

دارو را ﻣﻌﻤﻮﻻً ﻳﻚ ﺑﺎر در روز ﺗﺠﻮﻳﺰ ﻣﻲﻛﻨﻨﺪ، اﮔﺮ ﭼﻪ دوﺑﺎر در روز ﻧﻴﺰ ﻣﺠـﺎز اﺳـﺖ.

Clozapine
قرص کلوزاپین چیست

ﺗﺄﺛﻴﺮات ﺟﺎﻧﺒﻲ Clozapine ﻣﻌﻤﻮﻻً ﺑﺮﺟﺴﺘﻪ و ﻣﻘﺎوم ﻫﺴـﺘﻨﺪ، ﻛـﻪ ﺑﺎﻋـﺚ ﻋـﺪم ﭘـﺬﻳﺮش آن در ﺧﻴﻠﻲ از ﺑﻴﻤﺎران ﻣﻲﺷﻮد.

اﻓﺖ ﻓﺸﺎر وﺿﻌﻴﺘﻲ، ﺗﭙﺶ ﻗﻠﺐ، اﻓﺰاﻳﺶ وزن، ﺳـﻨﺪرم ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴـﻚ، اﻓـﺰاﻳﺶ ﺑﺰاق، ﺧﻮابآوری و ﻳﺒﻮﺳﺖ در ﻣﻴﺎن ﺷﺎﻳﻊﺗﺮﻳﻦ ﺗﺄﺛﻴﺮات ﺟﺎﻧﺒﻲ ﮔﺰارش ﺷﺪه اﺳﺖ.

ﺧﻄﺮ ﺗﺸﻨﺞ ﺑﺎ اﻓﺰاﻳﺶ دوز ﺑﻴﺸﺘﺮ ﻣﻲﺷﻮد، اﮔﺮ ﭼﻪ اﻓﺰاﻳﺶ QT ﻣﺮﺗﺒﻂ ﺑﺎ clozapine ﻧﻴﺴﺖ ، اﻣﺎ ﻣﻮارد ﻣﺮگ ﻧﺎدر (۰/۱ درﺻﺪ) ﺑﻪ دﻟﻴﻞ ﻣﺸﻜﻼت ﻗﻠﺒﻲ ﻧﻴﺰ ﮔﺰارش ﺷﺪه اﺳﺖ.

ﺑﺪﺗﺮﻳﻦ ﺣﺎﻟﺖ، اﺣﺘﻤﺎل ﺑﻴﻤﺎری ﺧﻄﺮﻧﺎک آﮔﺮاﻧﻮﻟﻮﺳﻴﺘﻮزﻳﺲ ﻛﻪ در ۱ ﺗـﺎ ۲ درﺻـﺪ ﻣـﻮارد در ﻃــﻲ ﺷــﺶ ﻣــﺎه اول درﻣــﺎن ﮔــﺰارش ﺷــﺪه و ﺑﻌــﺪ از آن ﻧﻴــﺰ وﺟــﻮد ﻧﺪاﺷــﺘﻪ اﺳــﺖ.

FDA ﺷــﻤﺎرش ﮔﻠﺒﻮلﻫﺎی ﺳﻔﻴﺪ در ﻫﺮ ﻫﻔﺘﻪ ﺑﺮای ۶ ﻣﺎه اول درﻣﺎن، دو ﻫﻔﺘﻪ ﻳﻚ ﺑﺎر ﺑﺮای ﺷـﺶ ﻣـﺎه دوم درﻣـﺎن و ﺷﻤﺎرش ﻣﺎﻫﻴﺎﻧﻪ ﺑﺮای ﻣﺎﺑﻘﻲ ﻃﻮل درﻣﺎن اﻟﺰاﻣﻲ ﻛﺮده اﺳﺖ.

خواب آلودگی، نوتروپنی و آگرانولوسیتوز کشنده، سردرد و گیجی، افزایش ترشح بزاق، مشکل در دفع ادرار، نعوذ دائم، پریکاردیت و میوکاردیت ، هذیان ، ندرتاً‌ تغییرات فشار خون، تهوع و استفراغ، افزایش قند خون، عوارض خارجی هرمی، کاهش یا افزایش دمای بدن، رنگ پریدگی، کابوس شبانه، خشکی‌دهان، احتقان بینی، یبوست، تاری دید، آریتمی، افزایش تعداد ضربان قلب، اختلال در قاعدگی، گالاکتوره، ژنیکوماستی، افزایش وزن، ناتوانی جنسی، کم خونی همولیتیک، بثورات جلدی و یرقان از عوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف :

در صورت وجود ضعف شدید CNS سابقه نوتروپنی، اختلالات میلوپرولیفراتیو به ویژه دیسکرازی خونی یا سابقه ابتلا به آن و ضعف مغز استخوان،‌ این دارو نباید مصرف شود.

کلوزاپین در بیماران مبتلا به تشنج کنترل نشده، بیماران مبتلا به بیماری‌های خونی میلو پرولیفراتیو و آگرانولوسیتوز ایجاد شده در اثر مصرف قبلی دارو، منع مصرف مطلق دارد. موارد دیگری با منع مصرف نسبی، مانند اختلال کبدی و اختلالات قبلی دستگاه قلبی و عروقی وجود دارند.

هشدارها و احتیاطات:

۱٫ در موارد زیر با احتیاط فراوان تجویز شود: بزرگی پروستات، گلوکوم با زاویه باریک.

۲٫ قبل از شروع درمان با این دارو، باید از شمارش سلولهای خونی و بخصوص لوکوسیت‌ و از طبیعی بودن میزان سلولهای خونی اطمینان حاصل کرد.

۳٫ در طول درمان با این دارو، می‌بایست در ۱۸ هفته اول درمان به صورت هفته ای یکبار و پس از ۱۸ هفته حداقل هر ۴ هفته یکبار شمارش سلولهای خونی انجام شود.در صورت کاهش شدید گلوبولهای سفید مصرف دارو باید قطع شود.

۴٫ از مصرف همزمان داروهایی که تولید لوکوسیت‌ها را تضعیف می‌کنند، مانند کوتریموکسازول و کاربامازپین‌، با کلوزاپین باید اجتناب شود.

۵٫ از قطع ناگهای مصرف این دارو باید اجتناب شود تا از بروز علائم قطع مصرف و عود بیماری جلوگیری گردد.

تداخلات دارویی:

مصرف همزمان این دارو با داروهای کاربامازپین، کرتریموکسازول، کلرامفنیکل، سولفونامیدها و پنی‌سیلامین‌ خطر تضعبف شدید مغز استخوان و بروز آگرانولوسیتوز را افزایش می‌دهد.

مصرف همزمان این دارو با داروهای هوشبر، داروهای ضد درد شبه تریاک، داروهای ضد اضطراب و خواب‌آور موجب افزایش اثرتسکین‌بخش می‌شود.

آریترومایسین و سایمتیدین متابولیسم این دارو را مهار و موجب افزایش غلظت پلاسمایی آن می‌شوند.

مصرف همزمان کلوزاپین‌ها با داروهای ضد افسردگی مهار کننده آنزیم مونوآمینواکسیداز، موجب افزایش اثرات این داروها می‌شود.

این دارو با اثر پائین‌آورنده قندخون سولفونیل اوره‌ها و اثر ضد تشنجی داروهای ضد صرع مقابله می‌کند. فنی توئین‌ متابولیسم کلوزاپین‌ را تسریع می‌کند.

مصرف همزمان این دارو با ترفنادین خطر بروز آریتمی بطنی را افزایش می‌دهد.

این دارو با لیتیم و نیز متیل‌دوپا خطر بروز عوارض خارج هرمی را بالا می‌برد. درصورت مصرف همزمان فرآورده‌های حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS با این دارو ممکن است اثرات تضعیف کننده CNS تشدید شود.

اثر کاهنده فشار خون داروهی پائین‌آورنده فشار خون در صورت مصرف همزما با کلوزاپین‌ ممکن است تشدید شود.

توجهات پزشکی-پرستاری / آموزش به بیمار – خانواده:

۱٫ قطع مصرف دارو به تدریج و طی حداقل ۲-۱ هفته انجام شود. در صورتی که قطع یکباره مصرف دارو ضروری باشد، بیمار باید تحت نظر باشد.

۲٫ به بیمار توصیه‌شود که در صورت بروز هرگونه عفونت، ضعف، تب و گلودرد پزشک معالج خود را مطلع کند.

۳٫ در آغاز درمان با این دارو، بدلیل بروز کلاپس ناشی از افت فشار خون، بیمار باید تحت مراقبت دقیق پزشکی باشد.

۴٫ دوره درمان با این دارو باید کامل شود. این دارو نباید بیشتر یا کمتر از مقدار توصیه شده مصرف شود.

۵٫ در صورت عدم مصرف دارو به مدت ۲ روز یا بیشتر، پیش از مصرف باید با پزشک مراجعه شود.

۶٫ در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو،‌به محض به یادآوردن آن نوبت باید مصرف شود. مگر اینکه تقریباً‌ زمان مصرف نوبت بعدی فرارسید باشد. در این صورت از مصرف نوبت فراموش شده و دوبرابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری نمود.

 

مقدار مصرف

بزرگسالان : در روز اول شروع درمان ۵/۱۲ میلی‌گرم یک یا دو بار در روز مصرف می‌شود که در صورت تحمل بیمار به تدریج در مقادیرmg/day 50-25 طی ۱۴ روز تا mg/day 450-300 در مقادیر منقسم افزایش می‌یابد.

برای شروع درمان در صورت عدم مصرف دارو به مدت دو روز یا بیشتر ، ابتدا ۵/۱۲ میلی‌گرم یک یا دو بار در روز مصرف می‌شود.

فارماکودینامیک / کینتیک کلوزاپین:

جذب کلوزاپین از راه خوراکی سریع و تقریباً کامل است. دارو در کبد متابولیزه و از طریق ادرار و مدفوع دفع می‌شود. نیمه عمر این دارو پس از مصرف مقدار ۷۵ میلی‌گرم ۸ ساعت می‌باشد. طول اثر دارو ۱۲-۴ ساعت می‌باشد.

توجه : اطلاعات موجود در این پایگاه ‌داده، فقط جهت اهداف آموزشی و اطلاعات عمومی برای شما تأمین شده است و برای توصیه پزشکی، تشخیص و درمان نباید در نظر گرفته ‌شود. قبل از مصرف هر گونه دارو، تغییر رژیم غذایی و یا شروع هر دوره درمانی، حتماً با پزشک خود مشورت نمایید. هیچ گاه توصیه‌ای که توسط پزشک به شما داده می‌شود را نادیده نگیرید چرا که پزشک بر اساس قضاوت پزشکی خود برای بهبود شما ممکن است فارغ از اطلاعات بالا به شما درمان مناسب را تجویز کند.

نویسنده

دکتر آرش هیربد

دکتر آرش هیربد

من دکتر آرش هیربد دوره پزشکی عمومی را در دانشگاه علوم پزشکی اصفهان و تخصص روانپزشکی را در دانشگاه شهید بهشتی گذراندم. در بیمارستان آتیه به عنوان روانپزشک و مسئول دفتر سلامت روان مشغول به کار هستم. در کلینیک هیربد به عنوان موسس و مسئول فنی و روانپزشک بزرگسال فعالیت دارم. در زمینه اختلالات خلقی، اضطرابی، وسواس ، اختلالات خواب و… می توانم به شما کمک کنم.

چرا باور داشته باشیم ؟

پایش و سنجش آنلاین نتایج درمان

نوبت دهی آنلاین

آزمون های آنلاین روانشناختی معتبر

امکان مشاوره آنلاین از طریق وب سرویس

ارتباط با درمانگران عضو باور

نسخه دارویی آنلاین و یادآور پیامکی

آزمون های روانشناختی

آخرین مقالات سایت