داروی نورتریپتیلین یک آنالوگ گاما آمینوبوتیریک اسید است که در ابتدا برای درمان صرع تولید شد، ولی در حال حاضر برای استفاده‌های مختلفی از جمله کاهش درد، به‌خصوص دردهایی با منشأ عصبی (مانند سردرد و کمردرد) دارد.

این دارو با نام‌های تجاری (برند) مختلفی در داروخانه‌ها عرضه می‌شود. 

در ادامه با کلینیک اعصاب و روان هیربد همراه باشید.

نام دارو:

نوراتریپتیلین Nortriptyline HCl

نام‌های تجاری:

نورونتین، محصول شرکت فایزر و نیز آپوگاباپنتین، محصول شرکت آپوتکس کانادا از نام‌های شناخته‌شده هستند.

از جمله برندهای رایج ایرانی نیز می‌توان از نوروپنتین نام برد.

گروه دارویی درمانی:

ضد افسردگی ۳ حلقه ای

اشکال دارویی:

اشکال دارویی: Tablet: 10, 25mg

نورتریپتیلین
نورتریپتیلین

مکانیسم اثر دارو :

 به نظر می‌‌رسد نورتریپتیلین از طریق مهار برداشت مجدد نوراپی نفرین و سروتونین در انتهای اعصاب سیستم اعصاب مرکزی (نورون‌های پیش سیناپسی) اثر ضدافسردگی خود را اعمال می‌‌کند.

این عمل موجب افزایش غلظت و تشدید فعالیت این واسطه‌های عصبی در فضای سیناپسی می‌‌شود.

میزان فعالیت آن در مهار برداشت مجدد سروتونین بیش از نوراپی نفرین است.

احتمال بروز افت فشار خون در حالت ایستاده با مصرف این دارو کمتر از سایر داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای است.

Nortriptyline ﻗﺪرﺗﻲ ﺗﻘﺮﻳﺒﺎً دو ﺑﺮاﺑﺮ دﻳﮕﺮ داروﻫﺎی ﺿﺪ اﻓﺴﺮدﮔﻲ ﺣﻠﻘﻪای دارد و ﺑﺎ دوز آﻏـﺎزﻳﻦ ۲۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزاﻧﻪ در ﻫﻨﮕﺎم ﺧﻮاب ﺷﺮوع ﻣـﻲﺷـﻮد. ﺑﻴﻤـﺎران ﺣﺴـﺎس ﺑـﻪ ﻋـﻮارض و اﻓـﺮاد ﻣﺴـﻦ ﻣﻲﺗﻮاﻧﻨﺪ ﺑﺎ دوز ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﺷـﺮوع ﻛﻨﻨـﺪ.

دوز دارو را ﻣـﻲﺗـﻮان ﻫـﺮ ﺳـﻪ ﻳـﺎ ﭼﻬـﺎر روز ۲۵ ﺗـﺎ ۵۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم اﻓﺰاﻳﺶ داد ﺗﺎ ﺑﻪ دوز درﻣﺎﻧﻲ در ﺑﺎزه ۵۰ ﺗﺎ ۱۵۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم در ﻫﻨﮕﺎم ﺧﻮاب رﺳﻴﺪ.

ﺑﻴﺸﺘﺮﻳﻦ ﺗأﺛﻴﺮ Nortriptyline در ﻏﻠﻈﺖ ۵۰ mg / 150 ml ﻣﻲﺑﺎﺷـﺪ و در ﻏﻠﻈـﺖﻫـﺎی ﻛﻤﺘـﺮ ﻳـﺎ ﺑﻴﺸـﺘﺮ ﺗـأﺛﻴﺮ ﻛﻤﺘــﺮی دارد.

ﻋﻠــﺖ ﻋــﺪم اﺳــﺘﻔﺎده ﻣﻨﺎﺳــﺐ در ﻏﻠﻈــﺖ ﺑــﺎﻻی ۱۵۰ mg/ml را ﺑــﻪ دﻟﻴــﻞ ﻣﺴــﻤﻮﻣﻴﺖ ﻧﻤﻲداﻧﻨﺪ.

Nortriptyline در ﻣﻬﺎر ﺑﺎز ﺟـﺬب ﻧـﻮراﭘﻲ ﻧﻔـﺮﻳﻦ و ﺳـﺮوﺗﻮﻧﻴﻦ ﻣﺸـﺎﺑﻪ Desipramine ﻋﻤـﻞ ﻣﻲﻛﻨﺪ؛ اﻣﺎ ﺑﻪ ﻃﻮر ﺑﺎﻟﻘﻮه ﺑﻴﺸﺘﺮ ﻧﻮراﭘﻲ ﻧﻔﺮﻳﻦ را ﺑﻼک ﻣﻲﻛﻨﺪ. ﺗـأﺛﻴﺮ ﺿـﺪ اﻓﺴـﺮدﮔﻲ آن را ﻧﻴـﺰ ﺑـﻪ ﻫﻤﻴﻦ دﻟﻴﻞ ﻣﻲداﻧﻨﺪ.

Nortriptyline ﺗﻤﺎﻳﻞ ﺑﺴﻴﺎر ﻛﻤﺘـﺮی ﺑـﺎ ﮔﻴﺮﻧـﺪه ﻫﻴﺴـﺘﺎﻣﻴﻨﻲ H1 و ﻣﻮﺳـﻜﺎرﻳﻨﻲ M1 دارد. ﺑﻨﺎﺑﺮاﻳﻦ ﺑﻬﺘﺮ از دﻳﮕﺮ داروﻫﺎی ﺳﻪ ﺣﻠﻘﻪای ﺗﺤﻤﻞ ﻣﻲﺷﻮﻧﺪ.

موارد مصرف دارو:

افسردگی، بیماری پانیک و ترک مصرف سیگار

دوزبندی در بزرگسالان:

مقدار مصرف :

 الف) افسردگی، بیماری پانیک. بزرگسالان: از راه خوراکی مقدار ۲۵ میلی گرم ۴-۳ بار در روز مصرف می‌‌شود و به تدریج تا حداکثر mg/kg 150 افزایش می‌‌یابد. به جای آن ، می‌ توان مقدار تام مصرف روزانه را به هنگام خواب مصرف کرد.

بیماران مسن یا نوجوانان: مقدار ۵۰-۳۰ میلی گرم از راه خوراکی و در دوزهای منقسم مصرف می‌‌شود.

ب) ترک سیگار. بزرگسالان: روزانه mg 25 از راه خوراکی مصرف می‌‌شود که می‌‌توان میزان مصرف را به صورت تدریجی تا mg 100-75 در روز افزایش داد. دارو را باید ۲۸-۱۰ روز قبل از تاریخ شروع ترک آغاز نمود.

نورتریپتیلین و لاغری

داروی نورتریپتریلین در لاغری اثر دارد .

موارد منع مصرف:

موارد منع مصرف و احتیاط موارد منع مصرف:

حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای و ترکیبات وابسته به آنها، مرحله حاد بهبود انفارکتوس میوکارد (MI) (ممکن است موجب آریتمی، کاهش عملکرد قلبی شود)، اغما یا کاهش شدید فعالیت تنفسی (به دلیل کاهش فعالیت CNS)، همزمان با مصرف داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز یا طی ۱۴ روز پس از خاتمه درمان با این داروها (ممکن است موجب تحریک بیش از حد سمپاتیک، همراه با بحران هایپرتانسیون، هایپرترمی و حملات تشنجی شود).

خودکشی با نورتریپتیلین

این دارو یک هشدار دارد. این جدی‌ترین خطر برای اداره غذا و دارو (FDA)است. هشدار به پزشکان و بیماران درباره اثرات مواد مخدر که ممکن است خطرناک باشند هشدار می‌دهد.

Nortriptyline ممکن است ریسک افکار خودکشی و رفتار را برای افراد جوان‌تر از ۲۴ سال افزایش دهد. داشتن افسردگی و مشکلات روانشناختی شما را در معرض خطر خودکشی قرار می‌دهد. پزشک شما به شما برای هر گونه تغییر در علائم افسردگی خود و هر گونه رفتار غیر معمول و یا افکار مربوط به خودکشی بر شما نظارت خواهد کرد.

 

موارد احتیاط:

بیماری‌های دیگر قلبی (آریتمی، نارسایی احتقانی قلب ، آنژین صدری، بیماری دریچه‌های قلب با بلوک قلبی)، اختلالات تنفسی، الکلسیم، صرع، و اختلالات تشنجی دیگر (ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهد)، الکتروشوک درمانی (به دلیل افزایش خطر هیپومانیا و دلیریوم)، بیماری دوقطبی، گلوکوم (حتی مقادیر معمول این دارو ممکن است فشار داخل چشم را افزایش دهد)، پرکاری تیروئید، یا مصرف هورمونهای تیروئیدی، دیابت نوع I و II، هیپرتروفی پروستات، انسداد فلجی روده یا احتباس ادرار (ممکن است موجب بدتر شدن این حالات شود)، اختلال عملکرد کبد با کلیه (اختلال در متابولیسم و دفع دارو ممکن است موجب تجمع آن شود)، بیماری پارکینسون، مصرف همزمان داروهای بیهوش کننده عمومی. ضدافسردگی‌ها منجر به افزایش خطر خودکشی در کودکان، نوجوانان و جوانان (۲۴-۱۸ سال) مبتلا به افسردگی می‌‌شوند (در این افراد با احتیاط مصرف شود)، بیماران مبتلا به دیابت، نارسایی کبدی و کلیوی.

هشدارها و احتیاطات:

  1. دارو همراه یا بلافاصله پس از غذا تجویز شود.
  2. در افراد دیابتیک قند خون باید کنترل شود. بدلیل حساسیت به نور از لوسیون‌های ضدآفتاب استفاده شود.

عوارض جانبی:

عوارض جانبی اعصاب مرکزی: کابوس شبانه، پاراستزی، حمله مغزی، خواب آلودگی، سرگیجه، ترمور، ضعف، سردرد، عصبانیت، حملات تشنجی، نوروپاتی محیطی، علائم اکستراپیرامیدال، اضطراب، گیجی (بیشتر در سالمندان مشهود است)، تغییرات EEG، توهم، بی خوابی.

قلبی ـ عروقی: افت فشار خون در حالت ایستاده، تاکیکاردی، آریتمی، انفارکتوس میوکارد (MI)، سکته مغزی، بلوک قلبی، نارسایی احتقانی قلب (CHF)، طپش قلب، هایپرتانسیون، تغییرات EKG.

پوست: بثورات پوستی، کهیر، تب دارویی، راش. چشم، گوش: تاری دید، وزوز گوش، گشاد شدن مردمک چشم، افزایش فشار داخل چشمی. دستگاه گوارش: خشکی دهان ، یبوست، تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، اسهال، انسداد فلجی روده.

ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار. سایر عوارض: تعریق، حساسیت به نور، حساسیت مفرط (بثورات پوستی، کهیر، تب دارویی، ادم)، آگرانولوسیتوز، سرکوب مغز استخوان، ترومبوسیتوپنی، ائوزینوفیلی، کاهش یا افزایش وزن.

بعد از قطع ناگهانی مصرف طولانی مدت دارو ، ممکن است تهوع، سردرد و بی حالی بروز کند (بروز این عوارض نشان دهنده اعتیاد نمی‌ باشد).

توجه: در صورت بروز علائم حساسیت مفرط، باید مصرف دارو قطع شود (ولی نه به طور ناگهانی).

بیمار باید از نظر بروز احتباس ادرار، خشکی شدید دهان، بثورات پوستی، حملات تشنجی، تاکیکاردی، گلودرد، تب یا یرقان تحت مراقبت باشد.

مسمومیت و درمان تظاهرات بالینی: ۱۲ ساعت اول بعد از مصرف حاد دارو، مرحله تحریکی بوده که با فعالیت بیش از حد آنتی کولینرژیک مشخص می‌‌شود (آشفتگی، تحریک، گیجی، احتباس ادرار، خشک شدن غشاهای مخاطی، گشاد شدن مردمک چشم، یبوست و انسداد فلجی روده ).

به دنبال آن اثرات تضعیف CNS بروز می‌ کند.

از جمله هایپوترمی، کاهش رفلکس‌ها یا فقدان آنها، رخوت، افت فشار خون، سیانوز و آریتمی (شامل تاکیکاردی، اختلال در انتقال جریان الکتریکی قلب و اثرات شبه کینیدین بر روی EKG).

شدت مسمومیت را می‌‌توان از روی طولانی شدن کمپلکس QRS به بیش از ms 100 تخمین زد که معمولاً نشان دهنده غلظت سرمی بیش از mg/ml 1000 است.

اسیدوز متابولیک ممکن است به دنبال افت فشار خون، کاهش تهویه تنفسی و تشنجات بروز کند.

درمان: علامتی و حمایتی، از جمله باز نگهداشتن راه تنفسی، ثابت نگهداشتن درجه حرارت بدن و حفظ تعادل مایعات و الکترولیتها است. در صورت هوشیار بودن بیمار، می‌‌توان با تجویز شربت اپیکا ایجاد استفراغ کرد.

به دنبال آن با شستشوی معده و تجویز ذغال فعال، می‌‌توان از جذب بیشتر دارو جلوگیری کرد.

دیالیز معمولاً بی اثر است. حملات تشنجی را می‌‌توان با تجویز دیازپام یا فنی توئین تزریقی، آریتمی را با تجویز فنی توئین یا لیدوکائین تزریقی و اسیدوز را با تجویز بیکربنات سدیم درمان کرد.

باید از تجویز باربیتوراتها خودداری شود، زیرا ممکن است اثرات تضیعف تنفسی و CNS را افزایش دهند.

نورتریپتیلین
نورتریپتیلین

تداخلات دارویی نورتریپتیلین :

تداخل دارویی مصرف همزمان با داروهای سمپاتومیمت یک از جمله نوراپی نفر ین، فنیل افرین، فنیل پروپانول آمین و افدرین، ممکن است موجب افزایش فشار خون شود.

مصرف همزمان با وارفارین ممکن است زمان پروترومبین را افزایش داده و موجب خونریزی شود.

مصرف همزمان با داروهای ضدآریتمی (کینیدین، دیزوپیرامید، پروکائین آمید) ممکن است خطر بروز آریتمی‌های قلبی و ایجاد اختلال در انتقال جریان الکتریکی قلب را افزایش دهد.

ممکن است اثرات کاهنده فشار خون داروهایی که از طریق مرکزی عمل می‌ کنند (مانند گوانتیدین، کلونیدین، متیل دوپا و رزرپین) را کاهش دهد.

با مصرف همزمان نورتریپتیلین با داروهای تضعیف کننده CNS، از جمله فرآورده‌های حاوی الکل، داروهای ضددرد، باربیتورات‌ها، داروهای مخدر، آرام بخش و بیهوش کننده، آتروپین و داروهای آنتی کولینرژیک دیگر، از جمله فنوتیازینها، داروهای آنتی هیستامین، مپریدین و داروهای ضد پارکینسون (احتمال بروز انسداد فلجی روده ، تغییرات بینایی و یبوست شدید) احتمال تشدید اثرات وجود دارد.

مصرف باربیتوراتها و استعمال دخانیات موجب القای متابولیسم نورتریپتیلین و کاهش اثر درمانی آن می‌‌شود.

فنوتیازینها و هالوپریدول متابولیسم نورتریپتیلین را کاهش می‌‌دهند و از اثربخشی آن می‌‌کاهند.

متیل فنیدات، سایمتیدین، داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری و داروهای مهارکننده گیرنده‌های بتا ممکن است متابولیسم نورتریپتیلین را مهار کرده و غلظت پلاسمایی دارو و احتمال مسمومیت را افزایش دهند.

طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D

توجهات پزشکی-پرستاری / آموزش به بیمار

ممکن است برای شروع اثرات کامل درمانی این دارو تا چهار هفته زمان لازم باشد. این دارو دارای اثرات آرام بخشی است.

برای جلوگیری از بی حالی در طول روز ، می‌ توانید تمام مقدار مصرف روزانه دارو را به هنگام خواب مصرف کنید.

از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل خوددار ی کنید. همچنین، از دو برابر کردن مقدار مصرف، بعد از فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، خودداری نمایید. مصرف دارو را به طور ناگهانی قطع نکنید، مگر آنکه پزشک دستور داده باشد.

احتمال بروز سرگیجه وجود دارد.

در شروع درمان، برای جلوگیری از بروز سرگیجه، بعد از هر بار مصرف دارو به مدت ۳۰ دقیقه دراز بکشید و از تغییر ناگهانی وضعیت خودداری کنید.

شدت افت فشار خون وضعیتی با مصرف نورتریپتیلین کمتر از مصرف آمی تریپتیلین است.

در صورت بروز واکنش‌های غیرطبیعی، مانند گیجی، اختلالات حرکتی، سنکوپ، تاکیکاردی یا اشکال در دفع ادرار، فوراً به پزشک اطلاع دهید.

مصرف در سالمندان: در این بیماران ممکن است کاهش مقدار مصرف لازم باشد.

خطر بروز عوارض قلبی دارو در سالمندان بیشتر است.

احتمال افت فشار خون با نورتریپتیلین کمتر از سایر ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای است.

مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان توصیه نمی‌‌شود.

برای نوجوانان ممکن است کاهش مقدار مصرف لازم باشد.

مصرف در شیردهی: این دارو با غلظت‌های کم در شیر ترشح می‌ شود.

منافع دارو در مقابل مضرات آن باید سنجیده شود.

ملاحظات اختصاصی علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ ای، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌ شود: برای کاهش بی حالی در طی روز، می‌‌توان نورتریپتیلین را به هنگام خواب مصرف کرد.

ایجاد تحمل نسبت به اثرات آرام بخشی دارو معمولاً طی هفته ‌های اول درمان ظاهر می‌ شود.

مصرف دارو باید به صورت تدریجی و طی چند هفته قطع شود.

مصرف این دارو باید حداقل ۴۸ ساعت قبل از هر گونه اعمال جراحی قطع گردد.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی نورتریپتیلین ممکن است زمان لازم برای انتقال جریان الکتریکی قلب را طولانی سازد (طولانی شدن فاصله ‌های QT و PR و پهن شدن موج T بر رو ی الکتروکارد یوگرام).

همچنین، این دارو ممکن است نتایج تستهای عملکرد کبد را افزایش دهد، تعداد گلبول‌های سفید خون را کاهش و غلظت سرمی گلوکز را کاهش یا افزایش دهد.

فارماکودینامیک / کینتیک:

فارماکوکینتیک جذب: بعد از مصرف خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌‌شود.

پخش: به طور گسترده در داخل بدن، از جمله CNS و شیر، انتشار می‌ یابد.

تا حدود ۹۵ درصد به پروتئین پیوند می‌‌یابد. حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی هشت ساعت بعد از مصرف حاصل می‌‌شود.

غلظت پایدار سرمی طی ۴-۲ هفته حاصل می‌‌گردد. غلظت سرمی درمانی این دارو بین ng/ml 150-50 است.

متابولیسم: در کبد متابولیزه می‌‌شود.

متفاوت بودن غلظت‌های سرمی این دارو در افراد مختلفی که یک مقدار مشابه از دارو مصرف کرده‌اند، ممکن است به دلیل قابل توجه بودن اثر اولین عبور از کبد باشد.

دفع: بیشترین مقدار مصرفی این دارو از طریق ادرار و مقداری از آن نیز از طریق مجاری صفراوی در مدفوع دفع می‌‌شود.

منبع:

کتاب فارماکوپه بیماری‌های اعصاب و روان

توجه : اطلاعات موجود در این پایگاه ‌داده، فقط جهت اهداف آموزشی و اطلاعات عمومی برای شما تامین شده است و برای توصیه پزشکی، تشخیص و درمان نباید در نظر گرفته ‌شود. قبل از مصرف هر گونه دارو، تغییر رژیم غذایی و یا شروع هر دوره درمانی، حتما با پزشک خود مشورت نمایید. هیچ گاه توصیه‌ای که توسط پزشک به شما داده می‌شود را نادیده نگیرید چرا که پزشک بر اساس قضاوت پزشکی خود برای بهبود شما ممکن است فارغ از اطلاعات بالا به شما درمان مناسب را تجویز کند.

نویسنده

دکتر آرش هیربد

دکتر آرش هیربد

من دکتر آرش هیربد دوره پزشکی عمومی را در دانشگاه علوم پزشکی اصفهان و تخصص روانپزشکی را در دانشگاه شهید بهشتی گذراندم. در بیمارستان آتیه به عنوان روانپزشک و مسئول دفتر سلامت روان مشغول به کار هستم. در کلینیک هیربد به عنوان موسس و مسئول فنی و روانپزشک بزرگسال فعالیت دارم. در زمینه اختلالات خلقی، اضطرابی، وسواس ، اختلالات خواب و… می توانم به شما کمک کنم.

چرا باور داشته باشیم ؟

پایش و سنجش آنلاین نتایج درمان

نوبت دهی آنلاین

آزمون های آنلاین روانشناختی معتبر

امکان مشاوره آنلاین از طریق وب سرویس

ارتباط با درمانگران عضو باور

نسخه دارویی آنلاین و یادآور پیامکی

آزمون های روانشناختی

آخرین مقالات سایت