ونلافاکسین (Venlafaxine) (نام تجاری: افکسور) یک داروی ضدافسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین و نوراپینفرین است.

این دارو نخست در سال ِ ۱۹۹۳ ارائه شد و برای درمان ِاختلال افسردگی اساسی، اختلال اضطراب ِ فراگیر و ِ سایر ِ اختلالات اضطرابی همراه با افسردگی تجویز می‌شود.

در ادامه با کلینیک اعصاب و روان هیربد همراه باشید.

نام‌های تجاری:

U.S:

Effexor XR

Effexor

Canada:

Co venlafaxine XR

Effexor XR

Mylan – venlafaxine XR

PMS-Venlafaxine XR

Ratio- venlafaxine XR

Riva – venlafaxine XR

Sandoz- venlafaxine XR

Teva – venlafaxine XR

venlafaxine XR

گروه دارویی-درمانی: 

ﺿﺪاﻓﺴﺮدﮔﻲ، ﻣﻬﺎر ﻛﻨﻨﺪه‌ی ﺑﺎز ﺟﺬب ﻧﻮراﭘﻲ ﻧﻔﺮﻳﻦ/ﺳﺮوﺗﻮﻧﻴﻦ

اشکال دارویی:

Tablet: 37.5,75mg Capsule, Extended release: 150mg Capsule: 37.5,75mg

مکانیسم عمل ونلافاکسین :

ونلافاکسین (Venlafaxine) ﻳﻚ ﻓﺘﻴﻞ اﺗﻴﻞ آﻣﻴﻦ اﺳﺖ و از ﻧﻈﺮ ﺳﺎﺧﺘﺎری ﺑﺎ ﺿﺪاﻓﺴﺮدﮔﻲﻫﺎی ﻣﻮﺟـﻮد ﻣﺘﻔـﺎوت اﺳﺖ.

اﻳﻦ دارو ﻳﻚ ﻣﻬﺎر ﻛﻨﻨﺪه ﻗـﻮی ﺑﺎزﺟـﺬب ﺳـﺮوﺗﻮﻧﻴﻦ اﺳـﺖ و در دوزﻫـﺎی ﺑـﺎﻻ ﻣﻬـﺎر ﻛﻨﻨـﺪه ﺑﺎزﺟﺬب ﻧﻮرواﭘﻲ ﻧﻔﺮﻳﻦ ﻧﻴﺰ ﺑﻪ ﺷﻤﺎر ﻣﻲرود.

ﻫﻤﭽﻨﻴﻦ ﺗﺎ ﺣﺪودی ﺑﺎزﺟﺬب دوﭘﺎﻣﻴﻦ را ﻣﻬﺎر ﻣﻲﻛﻨﺪ.

در ﺗﺄﺛﻴﺮ ﺑﺮ ﺳﻴﺴﺘﻢﻫﺎی اﻧﺘﻘﺎل دﻫﻨﺪه ﻋﺼـﺒﻲ ﺷـﺒﺎﻫﺖﻫـﺎﻳﻲ ﺑـﻪ TCA دارد.

اﻣـﺎ در ﻣﻘﺎﻳﺴـﻪ ﺑـﺎ TCA، ﺗﻌﺎﻣﻠﻲ ﺑﺎ ﮔﻴﺮﻧـﺪهﻫـﺎی ﻫﻴﺴـﺘﺎﻣﻴﻨﻲ، ﻣﻮﺳـﻜﺎرﻳﻨﻲ و آدرﻧﺮژﻳـﻚ ﻧـﺪارد و در ﻧﺘﻴﺠـﻪ ﻋـﻮارض ﺟـﺎﻧﺒﻲ ﺧﻮشﺧﻴﻢﺗﺮی دارد.

ونلافاکسین و ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺖ ﻓﻌـﺎﻟﺶ، O-desmethylvenlafaxine) ODV)، ﻣﻬـﺎر ﻛﻨﻨـﺪهﻫـﺎی ﻗﻮی ﺑﺎزﺟﺬب ﻧﻮراﭘﻲ ﻧﻔﺮﻳﻦ و ﺳﺮوﺗﻮﻧﻴﻦ ﻧﻮروﻧﻲ و ﻣﻬـﺎر ﻛﻨﻨـﺪهﻫـﺎی ﺿـﻌﻴﻒ ﺑـﺎز ﺟـﺬب دوﭘـﺎﻣﻴﻦ ﻫﺴﺘﻨﺪ.

 

ونلافاکسین در ﻛﺒﺪ ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺴﻢ ﻣﻲﺷﻮد و ﻳﻚ ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺖ ﻓﻌﺎل را اﻳﺠﺎد ﻣﻲﻛﻨـﺪ.

ﻧﻴﻤـﻪ ﻋﻤـﺮ دارو ﺑــﻪ ﻫﻤــﺮاه ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴــﺖ ﻓﻌــﺎل ۱۱ ﺳــﺎﻋﺖ اﺳــﺖ و ﻧﻴﺎزﻣﻨــﺪ دوز دوﺑــﺎر در روز اﺳــﺖ.

ﻳــﻚ ﻣــﺪل Venlafaxine وﺟﻮد دارد ﻛﻪ ﺑﻪ ﺗﺪرﻳﺞ آزاد ﻣﻲﺷﻮد و ﺑﺮای ﻳﻚ دوز روزاﻧـﻪ ﻣـﻮرد اﺳـﺘﻔﺎده ﻗـﺮار ﻣﻲﮔﻴﺮد.

ونلافاکسین ﺑﻴﺸﺘﺮ ﺑﻪ وﺳﻴﻠﻪ ﻛﻠﻴﻪ دﻓﻊ ﻣـﻲﺷـﻮد و ﻏـﺬا در ﺟـﺬب آن ﺗـﺄﺛﻴﺮی ﻧـﺪارد.

در ﻣﻘﺎﻳﺴﻪ ﺑﺎ دﻳﮕﺮ ﺿﺪاﻓﺴﺮدﮔﻲ ﻫﺎ، زﻳﺎد ﺑﺎ ﭘﺮوﺗﺌﻴﻦﻫﺎ ﺑﺎﻳﻨﺪ ﻧﻤﻲﺷﻮد.

ونلافاکسین ﻳـﻚ ﻣﻬـﺎر ﻛﻨﻨـﺪه ﺿﻌﻴﻒ CYP2D6 اﺳﺖ، اﻣﺎ ﺑﺎ داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ ﻫﻤﺰﻣﺎن ﻣﺼـﺮف ﻣـﻲﺷـﻮد ﺗـﺪاﺧﻞ ﺑـﺎرز ﺑـﺎﻟﻴﻨﻲ اﻳﺠـﺎد ﻧﻤﻲﻛﻨﺪ (ﺑﻪ اﺳﺘﺜﻨﺎی MAOI).

موارد مصرف:

درمان افسردگی، ترس از اجتماع، اختلال جبری وسواس و اختلال ترس در بزرگسالان

اختلالات ژنرالیزه اضطرابی , افسردگی , اضطراب , اختلالات هراسی

دوزبندی در بزرگسالان:

— برای افسردگی:بزرگسالان:مقدار اولیه:
37.5 mg خوراکی،دو بار در روز یا 25 mg خوراکی،3بار در روز
مقدارنگهدارنده:افزایش مقدار روزانه بیشتر از 75 mg در فواصل زمانی حداقل 4 روزبرحسب نیاز
حداکثر مقدار مجاز :
-بیمار سرپایی با افسردگی متوسط:225 mg/day
-بیمار بستری با افسردگی شدید:375 mg/day.
مقدار مصرف روزانه در 2 یا 3 دوز منقسم استفاده شود.
فرم آهسته رهش: مقدار اولیه:75 mg خوراکی،یک بار در روز
مقدار نگهدارنده:افزایش مقدار روزانه بیشتر از 75 mg در فواصل زمانی حداقل 4 روزبرحسب نیاز
حداکثر مقدار مجاز :
– بیمار سرپایی با افسردگی متوسط:225 mg/day
– بیمار بستری با افسردگی شدید:375 mg/day.
– برای اختلالات اضطرابی ژنرالیزه یا اجتماعی : بزرگسالان:
فرم آهسته رهش: مقدار اولیه:75 mg خوراکی،یک بار در روز
مقدار نگهدارنده:افزایش مقدار روزانه بیشتر از 75 mg در فواصل زمانی حداقل 4 روزبرحسب نیاز، حداکثر مقدار مجاز:225 mg/day.

عوارض جانبی:

عوارض جانبی اعصاب مرکزی: رویاهای غیر عادی، اضطراب، بی‌قراری، ضعف، سرگیجه، سردرد، بی‌خوابی، عصبانیت، پارستزی، خواب‌آلودگی، لرزش.

قلبی – عروقی: افزایش فشارخون، گشادی عروق. چشم: تاری دید. دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، خشکی دهان، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ.

ادراری ـ تناسلی: انزال غیر طبیعی، اختلال در ادرار، ناتوانی جنسی، تکرر ادرار.

متابولیک: از دست دادن وزن.

سایر عوارض: کاهش میل جنسی (با داروی با رهش کنترل شده)، عفونت.

مسمومیت و درمان علائم و نشانه‌های مسمومیت می‌تواند بسیار متنوع باشد.

بیمار می‌تواند بدون علامت باشد یا علامتی هم‌چون خواب‌آلودگی، تشنج جنرالیزه و افزایش فاصله QT را نشان دهد.

درمان می‌بایست شامل اقدامات اولیه در درمان مسمومیت با داروهای ضد افسردگی باشد (مانند برقراری راه هوایی و تنفس، برقراری اکسیژناسیون و ونتیلاسیون، مانیتورینگ ریتم قلبی و نشانه‌های حمایتی) معاینه‌های عمومی و ارزیابی علامت‌های بیمار به صورت مستمر توصیه می‌شود.

می‌توان در ابتدای مسمومیت القای استفراغ، شستشوی معده و تجویز ذغال فعال را مد نظر قرار داد.

هیچ آنتی‌دوت اختصاص وجود ندارد.

عوارض جانبی شایع در اثر استفاده از داروی ونلافاکسین به صورت زیر گزارش شده است:

  • تغییرات در دید
  • حالت تهوع، استفراغ، اسهال
  • تغییرات در اشتها یا وزن فرد
  • دهان خشک، خمیازه کشیدن
  • گیجی، سر درد، اضطراب، احساس نگرانی
  • ضربان تند قلب، لرزش
  • مشکلات خواب (بی خوابی)، خواب های پریشان، احساس خستگی
  • افزایش تعریق
  • کاهش میل جنسی، ضعف جنسی یا به سختی به ارگاسم رسیدن

موارد منع مصرف:

موارد منع مصرف و احتیاط موارد منع مصرف:

در بیماران با حساسیت به دارو و افرادی که بلافاصله ۱۴ روز از داروهای MAOI استفاده کرده‌اند، ممنوع است.

موارد احتیاط :

در بیماران با نارسایی کلیه و کبد یا بیماری‌هایی که می‌تواند پاسخ همودینامیکی را تحت تأثیر قرار دهند و سابقه تشنج یا مانیا نیز ممنوع است.

تداخلات دارویی:

تداخل دارویی سایمتیدین می‌تواند باعث افزایش معنادار غلظت ونلافاکسین و بروز عارضه در افراد مسن و مبتلایان به اختلالات کلیوی و مبتلا به هایپرتانسیون شود.

مصرف همزمان با فنلفرین، سلژلین، ترانیل سیپرومین ممکن است باعث ایجاد سندرم سرتونینی شود که از جمله علائم آن تحریک‌پذیری و بی‌قراری، لرز و افت سطح هوشیاری می‌باشد، همزمان با یکدیگر تجویز ننماید. ت

ا ۱۴ روز بعد از قطع MAOI‌ها ونلافاکسین را آغاز نکنید و بعد از یک هفته از قطع ونلافاکسین MAOI‌ها را آغاز نکنید.

مصرف همزمان با ترامادول ممکن است باعث ایجاد سندرم سرتونین شود.

توجهات پزشکی-پرستاری / آموزش به بیمار – خانواده:

نکات قابل توصیه به بیمار:

۱- به خانواده بیمار یادآوری کنید تا بیمار را به دقت از لحاظ تشدید علائم بیماری یا افکار خودکشی مانیتور نماید.

۲- به بیمار بیاموزید تا زمانی که اثرات دارو مشخص نشده است، از انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد خودداری کند.

۳- به بیمار توصیه کنید تصمیم به بارداری، بارداری برنامه‌ریزی شده و یا ناخواسته را اطلاع دهد.

۴- به بیمار توصیه کنید قبل از مصرف هر گونه داروی بدون نسخه با پزشک یا داروساز مشورت نماید.

۵- به بیمار بیاموزید بدون تأیید پزشک، دارو را قطع نکند و در صورت نیاز به قطع دارو آن را به آرامی قطع نماید.

۶- به بیمار بیاموزید از مصرف الکل در خلال مصرف دارو خودداری کند.

۷- به بیمار بیاموزید علائم آلرژی و حساسیت به دارو همچون بثورات جلدی را گزارش دهد. مصرف در کودکان: جهت مصرف در کودکان تأیید نشده است و نمی‌بایست جهت درمان کودکان و نوجوانان مبتلا به افسردگی استفاده شود. ممکن است باعث افزایش ریسک خودکشی شود، هر چند ارتباط آن با دارو کاملاً مشخص نشده است.

مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می‌شود. به علت خطرات و عوارض احتمالی ناشی از دارو، بیمار می‌باید یا شیر دادن و یا مصرف دارو را متوقف نماید. مصرف در بارداری: به بیمار توصیه کنید از باردار شدن در حین مصرف دارو اجتناب کند. نوزدانی که مادر آنها در ۳ ماهه سوم بارداری با دارو تماس پیدا کرده است، ممکن است مشکلاتی از قبیل بستری طولانی در بیمارستان، نیاز به حمایت تنفسی و تغذیه لوله‌ای پیدا کنند. در برخی موارد این علائم ممکن است ناشی از سندرم سرتونین باشد.

ملاحظات اختصاصی:

۱- به دقت بیماری که جهت درمان افسردگی از دارو استفاده می‌کند را به خصوص در هنگام آغاز دارو یا افزایش دوز جهت افکار خودکشی بررسی نمایید.

۲- در صورت نیاز به قطع اگر بیمار بیش از یک هفته از دارو استفاده می‌کند، بهتر است دارو به صورت تدریجی قطع شود. اگر مدت مصرف دارو بیش از ۶ هفته باشد، طول دوره قطع کردن دارو می‌بایست حداقل ۲ هفته باشد.

۳- در افرادی که تشنج رخ می‌دهد، دارو را قطع نمایید.

۴- با توجه به این‌که دارو باعث افزایش فشار خون می‌شود، فشار خون را به صورت منظم ارزیابی کنید و اگر افزایش پیدا کرده بود، دوز را کاهش دهید و در صورت امکان، دارو را قطع کنید.

۵- بیمار مبتلا به Major affective disorder را به دقت ارزیابی کنید، زیرا دارو ممکن است باعث فعال شدن مانیا یا هایپومانیا شود.

فارماکودینامیک / کینتیک:

ونلافاکسین بخوبی از راه گوارشی جذب می شود.غذا تاثیری بر روی جذب ونلافاکسین و متابولیسم متعاقب آن به ODV ندارد.
فراهمی زیستی ونلافاکسین بدنبال مصرف خوراکی 45% می باشد. زمان رسیدن به حداکثر غلظت ثابت 3 روز می باشد. بمیزان 20 تا 30% به پروتئینهای پلاسما متصل می شود.
ونلافاکسین در کبد تحت متابولیسم عبور اولیه وسیع به متابولیت اصلی خود ODV که اثرات معادل داروی اصلی متابولیزه می شود.
راه اصلی دفع ونلافاکسین و متابولیت هایش از راه کلیه است. نیمه عمر دارو 5 ساعت می باشد.

منبع:

کتاب فارماکوپه بیماری‌های اعصاب و روان

توجه : اطلاعات موجود در این پایگاه ‌داده، فقط جهت اهداف آموزشی و اطلاعات عمومی برای شما تامین شده است و برای توصیه پزشکی، تشخیص و درمان نباید در نظر گرفته ‌شود. قبل از مصرف هر گونه دارو، تغییر رژیم غذایی و یا شروع هر دوره درمانی، حتما با پزشک خود مشورت نمایید. هیچ گاه توصیه‌ای که توسط پزشک به شما داده می‌شود را نادیده نگیرید چرا که پزشک بر اساس قضاوت پزشکی خود برای بهبود شما ممکن است فارغ از اطلاعات بالا به شما درمان مناسب را تجویز کند.

نویسنده

دکتر آرش هیربد

دکتر آرش هیربد

من دکتر آرش هیربد دوره پزشکی عمومی را در دانشگاه علوم پزشکی اصفهان و تخصص روانپزشکی را در دانشگاه شهید بهشتی گذراندم. در بیمارستان آتیه به عنوان روانپزشک و مسئول دفتر سلامت روان مشغول به کار هستم. در کلینیک هیربد به عنوان موسس و مسئول فنی و روانپزشک بزرگسال فعالیت دارم. در زمینه اختلالات خلقی، اضطرابی، وسواس ، اختلالات خواب و… می توانم به شما کمک کنم.

چرا باور داشته باشیم ؟

پایش و سنجش آنلاین نتایج درمان

نوبت دهی آنلاین

آزمون های آنلاین روانشناختی معتبر

امکان مشاوره آنلاین از طریق وب سرویس

ارتباط با درمانگران عضو باور

نسخه دارویی آنلاین و یادآور پیامکی

آزمون های روانشناختی

آخرین مقالات سایت